厄布利塞是一种新型的、口服的、选择性的PI3Kδ和酪蛋白激酶-1ε(CK1ε)的双重抑制剂。PI3K有四种亚型(α,β,δ,γ),其中δ型在造血干细胞中高表达,常与B细胞相关淋巴瘤有关。厄布利塞对PI3Kδ具有纳米级效力和高特异性。除此之外,厄布利塞还能独特地抑制CK1-ε,该作用可能具有直接的抗癌效果并且能起到调节与免疫介导不良事件有关的T细胞活性的作用。
2021年9月21日,某杂志发表了UKONIQ(厄布利塞)对复发或难治性淋巴恶性肿瘤患者的全面安全性分析。分析了4项开放标签、1期和2期研究的综合毒性数据,包括371例复发/难治性非霍奇金淋巴瘤(滤泡性淋巴瘤[n=147]的成年患者(中位年龄,67岁);边缘淋巴瘤)[n=82];弥漫性大B细胞淋巴瘤/套细胞淋巴瘤[n=74];慢性淋巴细胞白血病[n=43];其他人[n=25]接受厄布利塞800 mg或更高的推荐2期剂量,每天一次。
到数据结束时,厄布利塞治疗的中位持续时间为5.9个月(范围:0.1-75.1),107名患者(28.8%)接受厄布利塞治疗≥12个月。36/371名患者(98.7%)出现了不同程度的治疗中出现的不良事件(TEAE),最常见的是腹泻(52.3%)、恶心(41.5%)和疲劳(31.8%)。89/371名患者(50.9%)出现≥3级TEAE,包括中性粒细胞减少症(11.3%)、腹泻(7.3%)和转氨酶升高(5.7%)。
371例患者中有95例(25.6%)在治疗期间出现严重不良事件。特别关注的AE有限,包括肺炎(29/371[7.8%])、非感染性结肠炎(9/371[2.4%])和肺炎(4/371[1.1%])。AE导致51名患者(13.7%)停止使用厄布利塞。4名患者(1.1%)死于AE,其中无一例被认为与厄布利塞有关。无累积毒性报告。
上述数据表明厄布利塞具有良好的长期耐受性和较低的免疫毒性,这支持厄布利塞可用于更广泛的淋巴恶性肿瘤患者。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
更多药品详情请访问 厄布利塞 https://www.kangbixing.com/