克唑替尼是一种多靶点蛋白酶抑制剂。这个药物主要用于间变性的淋巴瘤激酶阳性的局部晚期,或者是转移性非小细胞性肺癌的治疗。克唑替尼主要用于带有渐变性淋巴瘤激酶,即ALK基因的非小细胞肺癌患者的治疗。部分非小细胞肺癌,尤其是腺癌患者携带有ALK基因融合,该基因与其它基因融合以后具有异常增强的激酶活性,可导致腺癌细胞无限制增殖、转移,而克唑替尼能够抑制该融合基因的致病作用,从而可达到杀死肿瘤细胞,治愈肺癌的目的。
肺癌中的肺腺癌比较常见的两个基因突变是EGFR和ALK,这两个突变都有一系列的靶向药物,如EGFR的易瑞沙、特罗凯、泰瑞沙。ALK突变的克唑替尼、艾乐替尼和色瑞替尼等。
一般而言EGFR和ALK这两个基因突变是互相排斥的。不过也有一个文献报道是先后使用化疗和克唑替尼,来治疗同时存在两种突变的肺腺癌患者。患者开始使用克唑替尼治疗,每天两次,计量为250mg,患者主诉不适和疼痛症状迅速消失,6个月之后,CT扫描显示患者对克唑替尼治疗产生部分应答,直至2016年4月,患者仍然病情稳定,没有显示不适的症状。
还有研究者为此专门做了文献调研,65名同时存在双基因突变的肺癌患者。
39名患者接受了EGFR靶向药物治疗,占比60%。疾病控制率(DCR)为72.2%,无进展生存期PFS为11.9个月。
15名患者接受了克唑替尼治疗,占比23%,选择克唑替尼的患者多数是在二线或三线使用的该药。疾病控制率(DCR)为93.3%,无进展生存期PFS为10个月。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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