吉瑞替尼属于新一代FLT3抑制剂,不但对FLT3-ITD有效,对FLT3-TKD突变也有效,并且吉瑞替尼在体外抑制FLT3突变所需要的浓度非常低,半抑制浓度(IC50)值仅为0.29nM.
2020年的ASH会议上报道了一项汇总分析,纳入了CHRYSALIS研究和ADMIRAL研究中既往使用过FLT3抑制剂(索拉非尼、Midostaurin)的患者,这部分患者接受吉瑞替尼治疗后,CRc率可达42%(CHRYSALIS研究),甚至更高(48%,ADMIRAL研究)。因此,对于既往使用过疗效较弱的一代FLT3抑制剂患者而言,新一代吉瑞替尼仍然是一个有效的治疗选择。
此外,还有一项多中心的回顾性研究也分析了既往使用过FLT3抑制剂的患者再次使用吉瑞替尼的疗效。结果显示,CRc为51.4%,疗效与上述结果相似,得到了学术界的一致肯定。
在2020 ASH大会上,报道了一项1b期扩展队列研究,该研究评估了吉瑞替尼联合维奈克拉治疗复发或难治性FLT3突变阳性AML的有效性和安全性。
结果显示,在既往接受过大量治疗(其中大多数患者既往接受过FLT3抑制剂或TKI治疗)的FLT3突变阳性AML患者中,吉瑞替尼联合维奈克拉获得了极高的骨髓和血液原始细胞清除率,改良复合完全缓解(CRc)率高达83.8%,远期的生存获益还在观察中。
该研究表明吉瑞替尼联合维奈克拉的抗白血病活性显著高于吉瑞替尼单药。非血液学毒性适中,联合用药耐受性良好。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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