恩考芬尼是黑色素瘤突变基因BRAF V600E、野生型BREF以及CREF激酶的抑制剂，可以抑制导致肿瘤细胞增殖的BRAF激酶。体外细胞系实验表明，恩考芬尼通过与NK1、LIMK1、LENK2、JEK1、JEK2、JEK3、MEK4以及STK36等激酶结合，能够有效抑制BRAF V600E、V600G以及V600K鼠源性肿瘤细胞系的增长。小鼠体内成瘤实验表明，恩考芬尼通过抑制RAF /ERK /MEK通路，诱导系统肿瘤细胞发生凋亡。

　　恩考芬尼的剂型与推荐用量

　　恩考芬尼是速释口服胶囊，有每粒50 mg和每粒75 mg两种规格。推荐剂量：恩考芬尼450 mg,每天1次，餐前餐后服药均可。

　　恩考芬尼与比美替尼联合用药：比美替尼45 mg,每日两次，口服。恩卡芬尼450 mg,每日一次，口服。

　　恩考芬尼因不良反应调整剂量

　　（1）眼部不良反应：若出现虹膜炎、葡萄膜炎以及睫状体炎等，若不良反应等级为1-2级，则降低剂量进行治疗。若不良反应为3级，则暂停用药6周，若有改善，以原剂量或降低剂量恢复治疗；若无改善，则永久终止用药。若不良反应为4级，则永久终止用药。

　　（2）心脏不良反应：若QT间期＞500 ms或较基线延长≤60 ms,则暂停服药至QT间期恢复至≤500 ms；降低药物剂量恢复治疗，若再次复发，则永久终止用药。若QT间期维持在＞500 ms或较基线延长≥60 ms,则永久停止用药。

　　（3）肝脏毒性（AST或 ALT升高）：若不良反应为2级，则维持原剂量继续治疗；若4周内肝功能无改善，则暂停服药，直至肝功能恢复道0-1级水平再恢复原剂量用药。若不良反应为3级，则暂停用药4周，直至恢复至治疗前基线水平；若无改善，永久终止服药。若不良反应为4级，则永久终止服药。

　　（4）皮肤不良反应：若不良反应为2级，密切观察，酌情减量。若不良反应为3级，暂停服药直至恢复至0 -1 级，再恢复原剂量治疗。若不良反应为4 级，则永久终止服药。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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