比美替尼（别名：贝美替尼，商品名：Mektovi）是MEK的选择性抑制剂，其生产厂家是Array Biopharma,在2018年6月被美国FDA批准与康奈非尼联合用药治疗BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者。比美替尼主要通过UGT1A1介导的葡萄苷酸化进行代谢。然而，在临床研究亚分析中，观察到的比美替尼暴露量与UGT1A1突变状态之间没有明显关系。此外，通过模拟研究400 mg阿扎那韦(UGT1A1抑制剂)对45 mg比美替尼暴露量的影响，预测在存在或不存在阿扎那韦的情况下，类似的比美替尼Cmax。

　　BRAF V600E突变的转移性结直肠癌患者的预后存在不佳。由于表皮生长因子受体信号通路能重新激活BRAF,因此单独抑制BRAF的效果有限。

　　该III期临床试验，收集665名此前接受过1或2个治疗方案后出现疾病进展的存在BRAF V600E突变的转移性结直肠癌患者。患者按1:1:1随机分成三组。三联疗法组：恩考芬尼+比美替尼+西妥昔单抗；双联疗法组：恩考芬尼+西妥昔单抗；对照组：西妥昔单抗+伊立替康/西妥昔单抗+FOLFIRI（伊立替康+亚叶酸钙+5-氟尿嘧啶）。终点为：1.与对照组相比，三联疗法组的总生存率；2.与对照组相比，双联疗法组的总生存期，以及所有组的无进展生存期、反应持续时间和安全性。

　　恩考芬尼+比美替尼+西妥昔单抗三联疗法组中位生存时间为9个月，双联疗法组中位生存时间为8.4个月，对照组为5.4个月。三联疗法组，58%的患者发生了3级或以上的不良事件，双联疗法组有50%，而对照组有61%。

　　与标准治疗比较，恩考芬尼、比美替尼和西妥昔单抗的联合使用会延长存在BRAF V600E突变的转移性结直肠癌患者的总体生存率并提高其应答率。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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