维莫非尼是一种低分子量、口服用的BRAF丝氨酸苏氨酸激酶激活酶抑制剂，选择性抑制致癌性BRAF激酶。维莫非尼在众多BRAF表达阳性的转移性黑色素瘤中均显示高抗癌疗效。基于此前的治疗疗效，以及有证据表明激活的BRAF激酶在多种类型癌症的细胞生长失调中发挥高度保守作用，因此，维莫非尼对表达BRAF V600突变的非小细胞肺癌同样具有疗效。

　　TAPUR是一项II期篮子试验，评估市售靶向药物在晚期癌症和已知是药物靶标的基因组改变患者中的抗肿瘤活性。报告了一组接受考比替尼 （C） 加维莫非尼（V） 治疗的BRAF突变结直肠癌 （CRC） 患者的结果。

　　符合条件的患者有晚期结直肠癌，没有标准治疗方案，可测量疾病（RECIST），东部肿瘤合作组体能状态0-2，器官功能正常，具有BRAFV600E / D / K / R突变的肿瘤，并且没有MAP2K1/ 2，MEK1 / 2或NRAS突变。考比替尼服用60mg口服，每日一次，持续21天，然后休息7天，维莫非尼服用960mg口服，每日两次。西蒙的两阶段设计用于客观反应或至少持续16周的稳定疾病的主要研究终点。次要终点是无进展生存期、总生存期和安全性。

　　共入组30例患者;除一名BRAFK601E突变的患者外，所有患者均患有BRRAFV600E突变的结直肠癌。3例患者无法评估疗效。观察8名部分缓解患者和6名疾病稳定至少持续16周的患者的疾病控制情况，客观缓解率分别为52%（95%CI，35至65）和30%（95%CI，14至50）。15%疾病控制率的原假设被否定（P< .0001）。13例患者至少有1例3级不良事件或严重不良事件至少可能与考比替尼 +维莫非尼有关：贫血、淋巴细胞减少、呼吸困难、腹泻、肝酶升高、乏力、高钙血症、低磷血症、皮疹、光敏性和上消化道出血。

　　总之，考比替尼 +维莫非尼的组合在经过大量预处理的具有BRAF突变的CRC患者中具有抗肿瘤活性。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：维罗非尼/维莫非尼(VEMURAFENIB)是毛细胞白血病患者的理想选择？

　　更多药品详情请访问  维莫非尼 https://www.kangbixing.com/bxyw/wlfn/