考比替尼是一种癌症药物,可以干扰体内癌细胞的生长和扩散。考比替尼是有效,选择性,可口服的 MEK 抑制剂,抑制MEK1 的 IC50 为4.2 nM,其对MEK1的选择性比对MEK2高100倍以上,对其他很多丝氨酸-苏氨酸和酪氨酸激酶没有显著抑制作用。
考比替尼警告和注意事项
⑴ 新原发恶性病,皮肤和非-皮肤:治疗开始前,当用治疗时,和直至COTELLIC末次剂量后共至6个月对新恶性病监视病人。
⑵ 出血:用COTELLIC可能发生重大出血事件监视出血的体征和症状。
⑶ 心肌病:在接受COTELLIC与威罗菲尼病人比较用威罗菲尼作为单药心肌病的风险增加。.尚未在左室射血分量(LVEF)减低病人中确定COTELLIC的安全性。治疗前,用COTELLIC治疗期间治疗后1个月,然后其后每3个月评价LVEF。
⑷ 严重皮肤学反应:监视严重皮疹。中断, 减低,或终止COTELLIC。
⑸ 严重视网膜病和视网膜静脉阻塞:在有规则间隔进行眼科学检查和对任何视觉障碍。对视网膜静脉阻塞(RVO)永久地终止COTELLIC。
⑹ 肝毒性:治疗期间和当临床上指示时监视肝实验室测试。
⑺ 横纹肌溶解综合征:监视肌酸磷酸激酶定期地和当临床上指示为横纹肌溶解综合征体征和症状。
⑻ 严重光敏感性:忠告病人避免日光暴露。
⑼ 胚胎-胎儿毒性:可能致胎儿危害。 忠告生殖潜能女性对胎儿潜在风险和使用有效避孕。
考比替尼的不良反应
对COTELLIC最常见不良反应(≥20%)是腹泄, 光敏反应,恶心,发热,和呕吐。
最常见(≥5%) 3-4级实验室异常是增高的GGT,增高的CPK,低磷血症,增高的ALT,淋巴细胞减少,增高的AST,增高的碱性磷酸酶,低钠血症。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!