吉列替尼/吉瑞替尼(GILTERITINIB)是一种新型、高度选择性的口服FLT3抑制剂，具有抑制FLT3突变亚型（ITD和TKD）的作用，对c-Kit仅有轻微的抑制作用。Gilteritinib同时也抑制酪氨酸激酶AXL的活性，该激酶与FLT3抑制剂耐药相关。
药物吸收：在临床前试验中，口服给药后2小时观察到吉列替尼/吉瑞替尼的最大血浆浓度，随后在4-8小时后观察到最大肿瘤内浓度。最大浓度以及AUC随着剂量的增加而相应改变，据报告分别为374 ng/ml和6943 ng.h/ml。给药后15天内达到稳态血浆水平，生物累积约为10倍。
据报道，在人类禁食状态下，tmax为4-6小时。在tmax延迟2小时的情况下，通过共同摄入高脂肪膳食，Cmax和AUC分别降低26%和10%。
新陈代谢：吉列替尼/吉瑞替尼主要通过CYP3A4的活性在肝脏中代谢。其代谢由N-脱烷基和氧化反应驱动，形成代谢物M17、M16和M10。从血浆浓度来看，主要形式是未改变的药物。
消除途径：从给药剂量来看，吉列替尼/吉瑞替尼主要在粪便中排泄，占给药剂量的64.5%，而16.4%以未改变药物或其代谢物的形式在尿液中回收。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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