AZD-9291（奥希替尼）是高效选择性EGFR突变体抑制剂，对外显子19缺失型EGFR、L858R/T790M EGFR和野生型EGFR的IC50分别为12.92 nM，11.44 nM和493.8。分子量为499.61，分子式是C28H33N7O2。
在亚洲人群中，表皮生长因子受体(EGFR)突变是肺腺癌患者最常见的驱动基因突变，发生率约为50%。目前，EGFR酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKI)是EGFR突变晚期NSCLC的一线标准治疗方案。EGFR-TKI历经一代、二代、三代(奥希替尼等)药物的不断发展，三代EGFR-TKI因更好的疗效，已成为首选治疗方案。然而，三代TKI的无进展生存期(PFS)约18-20个月，EGFR突变NSCLC靶向TKI治疗后耐药不可避免，不断尝试联合治疗以提高疗效，成为药物研发领域持续探索的方向。
2023年1月11日，公司创新TROP2-ADC(SKB264，MK2870)联合奥希替尼一线治疗EGFR突变非小细胞肺癌(NSCLC)患者的II期临床研究，获得国家药品监督管理局(NMPA)临床试验通知书。
TROP2在EGFR突变NSCLC中过表达,SKB264(一种新型靶向TROP2的ADC)在EGFR-TKI治疗失败的患者中表现出令人鼓舞的抗肿瘤活性。SKB264联合三代EGFR-TKI奥希替尼，强强联合，有潜力克服或延迟TKI耐药，为EGFR突变NSCLC患者带来更好的治疗选择。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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