考比替尼(卡比替尼)是一种口服小分子MEK拟制剂:考比替尼(卡比替尼)是有效、选择性、可口服的MEK抑制剂,抑制MEK1的IC50为4.2 nM,其对MEK1的选择性比对MEK2高100倍以上,对其他很多丝氨酸-苏氨酸和酪氨酸激酶没有显著抑制作用。2015年考比替尼(卡比替尼)在美国获批上市,主要与威罗非尼联合用药治疗,BRAF V600E或V600K突变阳性、不可切除性或转移性黑色素瘤。
有这样一项研究,旨在评估考比替尼+维莫非尼在转移性黑色素瘤中的疗效和安全性;
该研究共纳入495例患者,随机分为考比替尼+维莫非尼组(n=247)或安慰剂+维莫非尼组(n=248),两组中位OS分别为22.5个月和17.4个月,5年OS率分别为31%和26%;
考比替尼联合维莫非尼治疗BRAF V600突变阳性晚期黑色素瘤的5年结果显示,两组中位无进展生存期分别为12.6个月和7.2个月,5年无进展生存率分别为14%和10%;
考比替尼+维莫非尼组的客观缓解率为70%,完全缓解率为21%,部分缓解率为49%;
两组严重不良事件发生率分别为42%和29%。
BRAF V600E抑制剂维莫非尼与MEK抑制剂考比替尼联合治疗BRAF V600突变阳性转移性黑色素瘤可获得长期获益,并且毒性可接受。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!