艾沙康唑是一种具有广谱抗真菌活性的三唑类药物，作为水溶性前体药物硫酸艾沙康唑使用。艾沙康唑提供静脉和口服两种剂型，具有极好的口服生物利用度，没有相关的食物效应，患者间药代动力学变异很小。最近的研究已证明其在治疗侵袭性曲霉菌病、毛霉病和某些地方性真菌病时的有效性和安全性。

　　ACTIVE试验是一项3期、随机、双盲、非劣效试验。旨在比较静脉注射艾沙康唑随后口服艾沙康唑和静脉注射卡泊芬净随后口服伏立康唑初始治疗念珠菌血症和侵袭性念珠菌病的疗效和安全性。ACTIVE(ClinicalTrials.gov，NCT00413218)是在25个国家和地区的116个中心进行的3期、随机、双盲、双模拟、多中心、非劣效研究，先用静脉注射艾沙康唑，然后口服艾沙康唑，再与静脉注射卡泊芬净和口服伏立康唑进行比较，作为治疗念珠菌血症和其他形式侵袭性念珠菌病的初始疗法。

　　作为早期静脉输注治疗总反应的主要终点，艾沙康唑组和卡泊芬净组分别有120/199(60.3%)和143/201(71.1%)患者获得成功结果(调整后的差值：-10.8%；95%CI：−19.9，−1.8)。治疗差异的95%可信区间下限(-19.9%)低于预先指定的-15%的非劣效边际；因此，本研究没有证明艾沙康唑相对于卡泊芬菌素的非劣效性。

　　根据研究方案，EOT是关键的次要终点，EOT后2周的总体应答率在艾沙康唑组和卡泊芬净组相似(54.8%比57.2%；调整后差异为-2.7%；95%CI；-12.2，6.8)。

　　在ITT人群中，服用艾沙康唑和卡泊芬净的患者在第14天和第56天的存活率是相当的。

　　在仅有念珠菌血症的患者中(占所有患者的83.3%)，在EOIVT中，艾沙康唑组有110/170人(64.7%)总体反应成功，而卡泊芬净组有118/163人(72.4%)(调整后差异，-7.7%；95%CI：-18.3，2.9)。在这项研究中，共有67名侵袭性念珠菌病患者被确认患有或不伴有念珠菌血症，其中29名患者在艾沙康唑组，38名患者在卡泊芬净组。艾沙康唑有效率为34.5%(10/29)，卡泊芬净有效率为65.8%(25/38)(调整后差值为-31.3%；95%CI：-57.7%，−5.0)。在EOIVT或EOT+2周评估两组的体外敏感值时，没有观察到应答率的变化趋势。正如预期的那样，基线中性粒细胞减少与两个治疗组的成功率较低相关，急性生理学和慢性健康评估(APACHE)评分>20也是如此。体重指数（BMI）≥25影响应答率，在艾沙康唑组有降低应答率的趋势。虽然在侵袭性念珠菌病患者中，对艾沙康唑的应答率低于卡泊芬净，但没有发现特定的感染危险组或感染部位会增加失败的风险。

　　对于艾沙康唑和卡泊芬净组，在安全人群中，大约95%的患者至少有一次TEAE。艾沙康唑和卡泊芬净的安全性相似。在整个治疗过程中，与感染性休克(20[9.1%]vs.11[5.0%])和脓毒症(18[8.2%]vs.11[5.0%])相关的TEAE，使用艾沙康唑组的患者比服用卡泊芬净组的患者更多。使用艾沙康唑组的患者比卡泊芬净组的患者研究与药物相关的严重TEAE的比例更高。使用艾沙康唑的患者比服用卡泊芬净的患者有更多的患者出现发热(2.3%比0.5%)和输液部位疼痛(2.3%比0%)，而服用卡泊芬净的患者血清碱性磷酸酶升高的频率(2.7%)比服用艾沙康唑的患者(0.9%)更多。在转向口服治疗的患者亚组中，艾沙康唑和卡泊芬净→伏立康唑的安全性特征相似。

　　结果显示，对于已证实的念珠菌血症或侵袭性念珠菌病患者的初步治疗，与卡泊芬净相比，艾沙康唑未显示非劣效性。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：艾沙康唑(ISAVUCONAZOLE)有望成为疗侵袭性真菌感染的新选择？

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