AML是一种多发于老年人的疾病,随着年龄的增长,其发病率越来越高,不利的基因突变也成比例增加,预后越来越差。FLT3突变是AML患者最常见的基因突变之一,FLT3-ITD突变与R/R AML患者的较高复发率和较低生存率相关。既往针对老年患者的有效治疗选择非常有限,高龄伴FLT3突变且既往使用过FLT3 TKI药物的R/R AML患者尤甚。
吉瑞替尼是安斯泰来与Kotobuki制药合作开发的一种FMS样酪氨酸激酶(FLT3)抑制剂,对FLT3突变具有抑制作用,于2018年在日本获得批准上市,吉瑞替尼属于第二代FLT3抑制剂。
吉瑞替尼作为一种选择性、强效、口服FLT3抑制剂,具有抗FLT3-ITD和FLT3-TKD AML的活性。FLT3突变AML的临床前模型显示,吉瑞替尼与维奈克拉具有协同作用。
2022年7月18日《Journal of Clinical Oncology》(IF=50.717)杂志上发表的一项吉瑞替尼联合维奈克拉治疗R/R FLT3突变AML的多中心、开放标签、1b期剂量递增/剂量扩展研究(NCT03625505)显示,吉瑞替尼联合维奈克拉对于既往使用过FLT3 TKI药物的患者同样有效,35例既往暴露于FLT3 TKI的FLT3突变R/R AML患者的改良复合完全缓解(CRc)率为80%,中位总生存期(OS)为9.6个月(95%CI,4.2-11.6)。
由此可见,吉瑞替尼与维奈克拉联合协同抗击AML可进一步提高疗效,为更多患者带来获益。
某病例患者为FLT3-ITD突变高危AML,高龄且化疗耐受性差,前期应用一代FLT3 TKI后复发,后换用吉瑞替尼获得CR,耐受性良好。吉瑞替尼等靶向药物和联合疗法的出现,进一步扩大了复发/难治患者人群的治疗选择,有望打破更多AML领域治疗困境,推动临床实践革新。
在吉瑞替尼药物的使用过程中,可能会带来一些不适症状,这属于药物的不良反应,所有的药物都有不良反应,但并非会发生在所有患者身上。吉瑞替尼的部分不良反应会在药物使用过程中消失,当治疗中遇到任何不良反应时,应及时与主治医生沟通。
最常见的不良反应(≥20%)为转氨酶升高、肌痛/关节痛、疲劳/不适、发热、粘膜炎、水肿、皮疹、非感染性腹泻、呼吸困难、恶心、咳嗽、便秘、眼疾、头痛、头晕、低血压、呕吐和肾功能损害。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!点击拓展阅读:吉瑞替尼(GILTERITINIB)治疗急性髓系白血病效果好且疗效优于挽救化疗?
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