曲美替尼是一种促分裂原活化细胞外信号调节激酶1（MEK1）和MEK2激动和活性的可逆抑制剂，能够抑制BRAF V600突变阳性的黑色素瘤细胞在体内和体外的生长。MEK蛋白是胞外信号相关激酶（ERK）通路的上游调节器，可促进细胞增殖。BRAF V600E突变导致BRAF通路持续激活（包括MEK1和MEK2）。

　　曲美替尼副作用：

　　出血：患者可能发生重大出血事件，有时甚至致命。监视是否有出血迹象和症状。对于所有4级出血事件和任何持续的3级出血事件，永久停用曲美替尼。停止治疗3级出血事件;如果有所改善，则在下一个较低的剂量水平恢复。

　　结肠炎和胃肠道穿孔：据报道，接受曲美替尼治疗的患者结肠炎和胃肠道穿孔，包括致命的后果。密切监视患者的结肠炎和胃肠道穿孔。

　　静脉血栓栓塞：如果患者出现深静脉血栓形成(DVT)或肺栓塞(PE)的症状，例如呼吸急促，胸痛或手臂或腿部肿胀，则建议立即就医。永久停用曲美替尼。对于简单的深静脉血栓和肺栓塞，扣留曲美替尼长达3周;如果得到改善，可以以较低剂量恢复曲美替尼。

　　心肌病：可能会发生心病病(包括心脏衰竭)。在使用曲美替尼治疗之前，在治疗1个月后，然后每2至3个月评估左心室射血分数。

　　眼毒性：

　　(1)视网膜静脉阻塞(RVO)可能导致黄斑水肿，视觉功能下降，新血管形成和青光眼。紧急(在24小时内)对患者报告的视力丧失或其他视觉障碍进行眼科评估。

　　(2)视网膜色素上皮脱离(RPED)可以通过MEKINIST给药发生。如果诊断为RPED，则不使用曲美替尼。如果在3周内重复眼科评估发现RPED消退，请以相同或减少的剂量恢复曲美替尼。如果3周后仍无改善，则减少剂量或终止曲美替尼。

　　(3)曲美替尼可引起葡萄膜炎(包括虹膜炎和虹膜睫状体炎)。对任何视觉障碍进行眼科评估。监测患者的葡萄膜炎的视觉体征和症状(例如，视力变化，畏光和眼痛)。永久性2级以上或大于6周的葡萄膜炎应永久停用曲美替尼。

　　间质性肺疾病(ILD)：在出现新的或进行性的肺部症状和发现(包括咳嗽，呼吸困难，缺氧，胸腔积液或浸润)的患者中不接受曲美替尼治疗，尚待临床研究。对于诊断为与治疗有关的ILD或肺炎的患者，请永久停用去么替尼。

　　严重的发热反应：曲美替尼会发生严重的发热反应或任何严重程度的发烧，并伴有低血压，严峻或发冷，脱水或肾功能衰竭。

　　严重的皮肤毒性：监测皮肤毒性或继发感染。如果3周内皮肤毒性没有改善，请永久停用曲美替尼。

　　高血糖症：在开始时以及在患有糖尿病或高血糖的患者中在临床上适当时监测血清葡萄糖水平。根据临床指示启动或优化降血糖药物。

　　葡萄糖6-磷酸脱氢酶缺乏症：密切监测6-磷酸葡萄糖脱氢酶缺乏症患者的溶血性贫血。

　　胚胎胎儿毒性：曲美替尼会造成胎儿伤害。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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