在HER2阳性转移性乳腺癌患者中，30%～50%存在脑转移。拉帕替尼是一个以HER1和HER2为靶点的口服小分子酪氨酸激酶抑制剂，一般认为其可通过血脑屏障。数项Ⅱ期临床试验的结果提示，拉帕替尼单药或拉帕替尼联合卡培他滨能够有效地治疗HER2阳性的乳腺癌脑转移患者，但这些研究中的大部分入组患者曾接受过全脑放疗。
LANDSCAPE是一项Ⅱ期单臂临床试验，纳入45例未接受过头颅放疗的HER2阳性的乳腺癌脑转移患者，采用拉帕替尼联合卡培他滨治疗，结果显示29例患者颅内病灶体积缩小≥50%。鉴于该研究结果，推荐对于无脑转移相关症状、转移灶体积小且未接受过放疗的患者，可采用拉帕替尼联合卡培他滨作为一线治疗，但临床医师应告知患者在此情况下放疗仍是首要选择。本研究中，5例患者存在脑转移，选择拉帕替尼联合化疗，并对脑转移灶进行全脑放疗或立体定向放疗，随访结果显示中位PFS为11.0个月（95%可信区间：0.0～26.0个月），仅1例患者的脑转移灶出现PD。
在当前的临床实践中，拉帕替尼主要用于曲妥珠单抗治疗失败的HER2阳性转移性乳腺癌患者，其疗效较好，不良反应较小。此外，拉帕替尼作为小分子酪氨酸激酶抑制剂，在治疗HER2阳性乳腺癌脑转移患者中也可能显示出一定的优势。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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