阿达格拉西布（Adagrasib，MRTX-849）是一款KRAS G12C抑制剂，也是这个靶点最有潜力的新药之一。这款药物的疗效非常出色，同时，在脑转移疾病的治疗中，也有十分不错的潜力。根据研究者近期更新的数据，在携带KRAS G12C突变的晚期结直肠癌患者当中，阿达格拉西布与西妥昔单抗（Cetuximab）的联合方案取得了令人鼓舞的良好疗效。

　　至半数患者完成17.5个月的随访之后，联合方案的整体缓解率为46%，疾病控制率达到100%。方案的中位缓解持续时间为7.6个月；半数能够缓解的患者，仅需1.4个月就可以达到临床缓解。

　　患者的中位无进展生存期为6.9个月；其中60%的患者能够无进展生存6个月，24%的患者无进展生存超过1年。中位总生存期为13.4个月，6个月和12个月的生存率分别为84%和61%。

　　受试的患者均已经接受过系统治疗，其中9%的患者接受过1种既往治疗，25%的患者接受过2种既往治疗，34%的患者接受过3种既往治疗，31%的患者接受过4种既往治疗。

　　另一项试验纳入KRAS G12C突变的晚期转移性结直肠癌患者，44例进行阿达格拉西布单药治疗（每日两次、600mg口服），32例在此基础上联用西妥昔单抗；

　　单药、联合治疗组中位随访时间分别为20.1个月、17.5个月，客观缓解率分别为19%、46%；

　　单药、联合治疗组的中位缓解持续时间分别为4.3个月、7.6个月，中位无进展生存期分别为5.6个月、6.9个月；

　　单药、联合治疗组的3级或4级治疗相关不良事件发生率分别为34%、16%，未观察到5级不良事件。

　　3%-4%的结直肠癌患者携带有KRAS G12C突变，其生存结果较其他KRAS突变更差。阿达格拉西布（Adagrasib）是Mirati Therapeutics在研的针对KRAS G12C突变的抑制剂，可选择性地不可逆共价结合与KRAS G12C位点使之失活。

　　初步数据表明阿达格拉西布在结直肠癌患者中显示出临床活性。近日，New England Journal of Medicine发表了KRYSTAL-1的1b/2期临床试验结果，证实在KRAS G12C突变的晚期转移性结直肠癌患者中，联用或不联用西妥昔单抗，阿达格拉西布都表现出持续的抗肿瘤活性且安全性良好。本试验结果支持更进一步的大规模临床试验，或可为KRAS突变的结直肠癌患者提供更有效的治疗选择。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：阿达格拉西布(KRAZATI/ADAGRASIB)对KRAS-G12C突变的转移性结肠癌的疗效如何？

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