帕博西尼Palbociclib是世界上第一种CDK4/6抑制剂，临床上已被批准治疗乳腺癌，但患者并不需要具有CDK4/6突变。FDA对帕博西尼审批的规定是：治疗HER2阴性且HR阳性的乳腺癌患者。HER2是一种常见的突变靶点，常见于乳腺癌和胃癌，其中乳腺癌中HER2阳性的比例在20%左右。HR叫做激素受体，大部分乳腺癌患者具有阳性突变，此时患者适合使用内分泌疗法，比如芳香酶抑制剂等。

　　帕博西尼是辉瑞（Pfizer）研制开发的药物，2015年获得FDA批准上市，商品名是Ibrance，我国在2018年也引进了这种药，中文商品名是爱博新。帕博西尼是最早的中文翻译名称，如今也被翻译成哌柏西利，我国香港地区把它翻译成帕博西林。

　　帕博西尼目前获批的适应症有两个：第一个是2015年获批的与芳香酶抑制剂联用作为一线药治疗新诊断的乳腺癌患者，第二个是2016年获批的与氟维司群联用作为二线药使用治疗既往接受过芳香酶抑制剂治疗但病情进展的乳腺癌患者。此外FDA还规定不仅女性可以使用男性乳腺癌患者也可以使用。这里说的芳香酶抑制剂指的主要是来曲唑。氟维司群是一种雌激素受体拮抗剂，它不属于芳香酶抑制剂，效果却与之类似，也可以抑制患者体内雌激素的作用，适合HR阳性的患者使用。

　　当作为一线药使用时，辉瑞给出的使用方法是“21+7”的给药方案，即每四周为一个治疗周期，前3周服用帕博西尼后1周停药。推荐剂量是帕博西尼每天一次每次125mg，同时每天服用来曲唑2.5mg，包括帕博西尼停药期间也继续服用来曲唑。当作为二线药使用时，辉瑞对帕博西尼的使用方法和剂量与上面相同，氟维司群在第一个月的第 1、15 和 29 天肌肉注射500mg，然后每月使用一次，每次500mg。

　　帕博西尼可能引起骨髓抑制和胃肠道反应等。骨髓抑制的后果包括中性粒细胞减少、白细胞减少、贫血、血小板减少和免疫力下降等。此外还可能出现疲劳、感染、转氨酶升高等。如果出现严重不良反应，应在医生指导下逐渐减少用量，每次减少25mg，即第一次减少后剂量调整为每天100mg，第二次调整为每天75mg，之后如果不良反应还是没有改善应停止使用。对于存在重度肝功能损伤的患者应该将帕博西尼的剂量调整为75mg/天，轻度和中度的肝功能损伤无需调整剂量。肾功能不全者（包括轻度、中度和重度）无需调整剂量。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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