拉罗替尼为高选择性的TRK抑制剂，即神经营养因子受体酪氨酸激酶抑制剂，用于治疗NTRK基因融合的晚期实体瘤患者。

　　NTRK基因融合是一种罕见的癌症驱动因子，属于染色体改变，被发现存在于成人和儿童的许多类型肿瘤，例如肺癌、甲状腺癌、黑色素瘤、GIST、结肠癌、软组织肉瘤、涎腺肿瘤和婴儿纤维肉瘤，NTRK基因融合会产生构象激活的异常TRK融合蛋白，在肿瘤细胞系中促进肿瘤细胞的增殖和存活。而拉罗替尼可专门抑制这些蛋白，从而具有快速、高效和持久的抗肿瘤活性。

　　一年欧洲肿瘤医学学会上，德国制药巨头拜耳（Bayer）公布了精准肿瘤学药物拉罗替尼（larotrectinib）治疗TRK融合癌症成人及儿童患者更新的临床数据。结果显示，2019年2月19日数据截止时，在153例可评估患者中，拉罗替尼显示出高缓解率，总缓解率（ORR）为79%（95%CI:72-85）、完全缓解率为16%（n=24）、部分缓解率为63%（n=97）。

　　值得一提的是，拉罗替尼是拥有最大数据集和最长随访数据的TRK抑制剂。在已确认缓解的患者中（n=108），缓解表现持久、中位缓解持续时间接近3年（35.2个月，95%CI:22.8-NE）。在合并数据集（n=159），中位无进展生存期为28.3个月（95%CI:22.1-NE）、中位总生存期为44.4个月（95%CI:36.5-NE），有88%（95%CI:83-94）的患者在开始治疗后1年仍然存活。

　　来自合并数据集的亚分析（n=12）中，拉罗替尼在有脑转移的实体瘤中显示出高缓解率、ORR为75%。

　　即使患者人数增加，但仍显示出良好的安全性。报告的大多数不良事件为1级或2级。没有报告发生率＞3%的3/4级治疗相关不良事件，也未报告与治疗相关的死亡。

　　拉罗替尼是一种口服TRK抑制剂，专门开发用于治疗携带NTRK基因融合的肿瘤，该药在TRK融合癌症儿童和成人患者中可提供高缓解率和持久缓解，包括原发性中枢神经系统（CNS）肿瘤和脑转移瘤。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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