Krazati阿达格拉西布是一种 KRAS G12C的高选择性和强效口服小分子抑制剂。adagrasib 专为应对 KRAS G12C突变, adagrasib 还是一种 CNS 渗透剂。Lumakras(Sotorasib)索托拉西布 ,前称AMG 510,是一种小分子,旨在与KRAS G12C 结合,将蛋白质锁定在非活性状态,防止其发送驱动不受控制的细胞生长的信号。该药物的靶向方法不会影响未突变的 KRAS蛋白。这两款药物有什么区别呢?下文为您解答。
阿达格拉西布和索托拉西布的区别
阿达格拉西布(Adagrasib,MRTX849)和索托拉西布(Sotorasib,AMG-510)都可以用于非小细胞肺癌、结直肠癌、胰腺癌。但阿达格拉西布是第二款获批上市的KRAS G12C抑制剂,而索托拉西布是首款获批上市的KRAS G12C抑制剂。索托拉西布是由日本安进(Amgen)公司开发的,阿达格拉西布是Mirati Therapeutics开发的。但具体患者用哪一款药物还需根据医生对患者的诊断来服药,不可盲目使用。
阿达格拉西布和索托拉西布的用量不同
阿达格拉西布的推荐剂量为 600 mg 口服给药,每日两次,直至疾病进展或出现不可接受的毒性。患者需注意每天同一时间,可以和食物一起服用,也可以不和食物一起服用。
索托拉西布推荐剂量:每日一次,口服960mg.每天一次,在每天同一时间服用,有或没有食物,整片吞服。不要咀嚼药片。
阿达格拉西布和索托拉西布的治疗效果不同
阿达格拉西布的治疗效果:在II期KRYSTAL-1试验中,KRASG12C抑制剂阿达格拉西布在既往治疗过的KRASG12C突变非小细胞肺癌患者中的总缓解率为43%,疾病控制率为80%。中位随访12.9个月后,总生存期为11.7个月。阿达格拉西布还缩小了33%患有脑转移的患者的脑转移。
索托拉西布的治疗效果:一项单组2期(NCT03600883)试验中,在先前接受标准治疗的KRAS p.G12C突变晚期NSCLC(非小细胞肺癌)患者中,中位缓解持续时间为11.1个月。100例患者发生疾病控制。中位无进展生存期为6.8个月,中位总生存期为12.5个月。在这项2期试验中,索托拉西布治疗在先前治疗的KRAS p.G12C突变NSCLC患者中产生了持久的临床益处,没有新的安全信号。 如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!点击拓展阅读:阿达格拉西布(KRAZATI/ADAGRASIB)对KRAS-G12C突变的转移性结肠癌的疗效如何?