赛妥珠单抗是一种识别Trop-2的人源化抗体。小分子SN-38是拓扑异构酶I抑制剂，它通过接头共价附于抗体。药理学数据表明，sacituzumab govitecan-hziy与表达Trop-2的癌细胞结合，并通过连接子的水解作用与随后释放的SN-38结合。SN-38与拓扑异构酶I相互作用并阻止拓扑异构酶I诱导的单链断裂的重新连接，从而导致DNA损伤导致细胞凋亡和细胞死亡。

　　在对照试验中，赛妥珠单抗已被证实可能会造成小概率血清转氨酶升高，概率与安慰剂组类似。丙氨酸转氨酶上升为短暂性的、轻度和无症状的，几乎不需要调整剂量。赛妥珠单抗的上市时间较短，尚未出现引起临床症状明显的肝损伤的报道。然而，赛妥珠单抗，与英夫利昔和阿达木单抗类似，很可能诱发临床症状明显的肝损伤，症状类似于自身免疫性肝炎，通常在用药后的至少3个月后发病，为肝细胞性，表现为血清转氨酶升高和自身抗体形成。抗肿瘤坏死因子α阻滞剂引发的自身免疫性肝炎可能是严重的、自持性的，需要采用皮质类固醇治疗。

　　赛妥珠单抗与其他肿瘤坏死因子α拮抗剂类似，可能引起慢性乙型肝炎的再激活。通常发生在非活动性乙肝表面抗原携带者身上，血清转氨酶含量正常，血清中HBV DNA含量很低或无HBV DNA。免疫调节药物造成的免疫抑制会引起乙型肝炎病毒复制加快和血清乙型肝炎病毒DNA水平升高。一旦停止免疫抑制（或者治疗周期间），免疫功能恢复会对病毒复制作出急性免疫反应，突发肝炎。症状可能很严重，导致肝功能衰竭甚至死亡。据报告，在服用抗肿瘤坏死因子拮抗剂的患者中，有极少数携带乙肝核心抗体但未携带乙肝表面抗原的患者（血清类似于此前感染HBV病毒）出现复发。经过利妥昔单抗和骨髓移植后，复发更为常见。抗肿瘤坏死因子抑制剂对于丙型肝炎病毒水平无任何效果或效果甚微，慢性丙型肝炎患者可安全使用该抑制剂。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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