美国FDA批准阿培利司片（alpelisib，商品名Piqray）与氟维司群联用治疗经一种内分泌为基础的方案治疗期间或治疗后病情进展的，合并激素受体（HR）阳性、人表皮生长因子受体2（HER2）阴性、PIK3CA突变的晚期或转移性男性或绝经后女性乳腺癌。

　　阿培利司(Alpelisib)是首个在治疗这类乳腺癌患者方面具有临床益处的PI3K抑制剂。针对患者特定基因突变或生物标志物治疗的能力在癌症治疗中变得越来越普遍，并且伴随诊断测试帮助肿瘤学家选择可能从这些靶向治疗中受益的患者。

　　转移性乳腺癌是乳腺癌已经扩散到乳房以外的其他器官（最常见于骨骼、肺、肝脏或大脑）。当乳腺癌激素受体阳性时，患者可以使用抗激素治疗（也称为内分泌治疗），单独使用或与其他药物联合使用，或化疗。

　　阿培利司(Alpelisib)是一种磷脂酰肌醇-3激酶（PI3K）抑制剂，能够抑制PI3Kα（PIK3CA）活性，诱导乳腺癌细胞中雌激素受体的转录增加，与Fulvestrant 联合应用具有协同的抗肿瘤活性。Alpelisib设计用于靶向这种酶，该酶在人类癌症中似乎以近30％的速率突变，从而导致过度激活。每年在全球发现约34万例晚期乳腺癌病例。PIK3CA突变是最常见的突变，约40％的该病的激素受体和人类表皮受体形式的患者都发生.

　　PIK3CA是HR阳性，HER2阴性乳腺癌中最常见的突变基因。大约40%的HR+/HER2-晚期乳腺癌患者携带PIK3CA基因突变。PIK3CA突变与肿瘤生长，对内分泌治疗的抵抗力和总体预后不良有关。

　　阿培利司(Alpelisib)的批准是第一次专门针对具有PIK3CA突变的HR阳性，HER2阴性转移性乳腺癌的治疗方案，基于关键的SOLAR-1临床试验的结果，其中包括10个加拿大试验地点和10个加拿大研究人员。

　　SOLAR-1三期结果显示，在PIK3CA突变HR+/HER2-晚期乳腺癌患者中，PIQRAY加氟维司群中位无进展生存期为11.0个月，比氟维司群单药治疗超出近一半（5.7个月），疾病进展或死亡风险显著降低35%。总缓解率分别为36% vs 16%。阿培利司(Alpelisib)是由生物医学研究诺华研究所（NIBR）开发的一种α特异性PI3K激酶抑制剂，在携带PIK3CA基因突变的乳腺癌细胞系中显示出抑制PI3K通路的潜力，并具有抑制细胞增殖作用。该药已于2019年5月获得美国FDA批准成为第一款在治疗这类乳腺癌患者方面具有临床益处的PI3K抑制剂，已成为治疗携带PIK3CA突变的晚期乳腺癌患者的唯一获FDA批准的疗法。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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