阿比特龙是雄激素受体(AR)抑制剂可治疗肿瘤转移和非肿瘤转移去势抵抗性前列腺癌(CRPC)。阿比特龙是一种竞争性雄激素受体(ar)抑制剂对雄激素信号通路有三种抑制作用，但没有明显的效果AR激动剂活性。

　　【适应症】本品与泼尼松合用，治疗

　　●转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）

　　●新诊断的高危转移性内分泌治疗敏感性前列腺癌（mHSPC），包括未接受过内分泌治疗或接受内分泌治疗最长不超过3个月。

　　作用机制

　　醋酸阿比特龙（ZYTIGA）在体内被转化为阿比特龙，一种雄激素生物合成抑制剂，抑制17α-羟化酶/C17,20-裂解酶（CYP17）。在睾丸、肾上腺和前列腺肿瘤组织中表达此酶，为雄激素生物合成所需。

　　CYP17催化两个顺序反应：（1）通过17α-羟化酶活性使孕烯醇酮和孕酮转化为其17α-羟基衍生物；（2）随后通过C17,20裂解酶活性使17α-羟孕烯醇酮和17α-羟孕酮分别形成脱氢表雄（甾）酮和雄烯二酮。DHEA和雄烯二酮是雄激素和是睾丸酮的前体。通过阿比特龙对CYP17的抑制作用也可导致通过肾上腺增加盐皮质激素生成。

　　雄激素敏感前列腺癌对减低雄激素水平治疗反应敏感。目前去雄激素治疗，例如用促性腺激素释放激素激动剂（GnRH激动剂s）或睾丸切除术治疗，减低睾丸中雄激素生成但不影响肾上腺或肿瘤内雄激素生成。

　　在安慰剂-对照3期临床试验中ZYTIGA减低患者血清睾丸酮和其它雄激素。不需要监测ZYTIGA对血清睾丸酮水平的影响。

　　可观察血清前列腺特异性抗原（PSA）水平的变化但在个体患者中没有证实与临床效益相关。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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