鲁比卡丁Lurbinectedin是一种治疗肺癌的化疗药物，ZEPZELCA是鲁比卡丁的商品名称，用于治疗铂类化疗后转移性小细胞肺癌（SCLC）疾病进展的成年患者。

　　药物相互作用

　　在使用鲁比卡丁期间尽量避免使用中效以上CYP3A4抑制剂，因可能会增加不良反应，如果不可避免时，按表1减量使用。尽量避免使用中效以上CYP3A4诱导剂，因可能会降低鲁比卡丁的疗效。

　　药代动力学

　　鲁比卡丁属于一种烷基化药物，分子量为784.87克/摩尔，能够与DNA双螺旋结构上的小沟共价结合，形成加合物，影响DNA结合蛋白，包括某些转录因子和DNA修复的活性，从而导致细胞周期紊乱并最终导致细胞死亡。

　　鲁比卡丁的骨髓毒性与剂量呈正相关，在标准剂量时，没有观察到对患者的QT间期有大的影响（>20ms）。

　　鲁比卡丁3.2mg/m2每三周一次时，血药浓度峰值107μg/L，药物-时间曲线下面积551μg•h/L，没有观察到药物蓄积。

　　鲁比卡丁的血浆蛋白结合率99%，终末半衰期51小时，总血浆清除率11L/h，稳态时表观分布容积504L，主要通过肝CYP3A4酶代谢。

　　鲁比卡丁不是CYP1A2，CYP2B6，CYP2C8，CYP2C9，CYP2C19，CYP2D6，CYP2E1或CYP3A4的抑制剂，也不是CYP1A2或CYP3A4的诱导剂。

　　鲁比卡丁是MDR1的底物，不是OATB1P1，OATP1B3，OCT1或MATE1的底物。鲁比卡丁抑制MDR1，OATP1B1，OATP1B3和OCT1，不抑制BCRP，BSEP，MATE1，OAT1，OAT3，或OCT2。

　　配制、给药和储存

　　※配制

　　（1）每瓶（4mg冻干粉）鲁比卡丁加入8mL注射用无菌用水，浓度为0.5mg/mL。摇晃瓶子直至完全溶解。

　　（2）目视检查溶液中是否有颗粒物和变色。溶液应为清澈、无色或微黄，没有可见的颗粒物。

　　（3）所需溶液体积=体表面积（m2）*剂量（mg/m2-）/0.5mg/mL。

　　※给药

　　（1）使用中央静脉导管时，将鲁比卡丁溶液加入含有至少100mL生理盐水或5%葡萄糖溶液的输液袋中。

　　（2）使用外周静脉置管时，将鲁比卡丁溶液加入含有至少250mL生理盐水或5%葡萄糖溶液的输液袋中。

　　（3）静脉注射前，目视检查溶液中是否有颗粒物和变色，如果有，弃用。

　　※储存

　　鲁比卡丁配制或稀释后，如果不马上使用，最长可以在室温和环境照明条件下或冰箱（2oC-8oC）里保存24小时（包括静脉滴注时间）。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：鲁比卡丁(ZEPZELCA)针对复发性小细胞肺癌的有效性与安全性如何？

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