肺癌患者人数众多，相应的治疗肺癌的疗法和抗癌靶向药物也非常多。治疗肺癌目前已经有三代靶向药物可以选择，每一款肺癌药物都有自己的“特长”用于治疗不同类型的肺癌。Brigatinib布吉他滨，通过对准肿瘤细胞上的间变性淋巴瘤激酶（ALK）受体作用，减缓或阻止癌细胞生长。

　　Osimertinib（又名奥希替尼，奥森9291，AZD9291）是第三代肺癌靶向药，可以克服第一代EGFR酪氨酸激酶抑制剂（EGFR-TKI）T790M突变导致的耐药。然而，随着时间的推移，服用奥希替尼的患者也会再次产生耐药，这其中就包括C797S突变，活化突变（三重突变）等。有临床研究证明，布吉他滨联合抗EGFR抗体使用或可突破第三代靶向药奥希替尼耐药。

　　布吉他滨是一种可逆的EGFR/ALK双重抑制剂，对ALK-TK继发性突变和其他ALK耐药突变均有效，且表现出极强的中枢神经系统渗透能力。其实布吉他滨不仅对T790M双突变非小细胞肺癌具有一定功效，而且通过实验发现布格替尼对C797S/T790M/del19三重突变NSCLC细胞以及T790M/del19双突变NSCLC细胞也有活性。因此，布格替尼很可能因为克服C797S突变耐药，而成为“第四代EGFR-TKI肺癌靶向药”。

　　作为克唑替尼的接力靶向药，研究表明，经布吉他滨接力治疗后，全身和颅内肿瘤反应率都很显著，44例患者脑转移可评价，IRC评价90mg和180mg剂量组颅内ORR分别为42%和67%，颅内PFS时间90mg和180mg剂量组分别为15.6个月和12.8个月，首次使克唑替尼耐药患者PFS长达1年以上。

　　因布吉他滨的广谱抗耐药，FDA近期加速批准其上市，用以接力克唑替尼耐药的肺癌患者。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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