Krazati阿达格拉西布是一种KRAS G12C的高选择性和强效口服小分子抑制剂。adagrasib专为应对KRAS G12C突变，adagrasib还是一种CNS渗透剂，考虑到非小细胞肺癌经常发生CNS转移并导致预后不良，这点很重要。Krazati阿达格拉西布适用于治疗成年KRAS患者G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（非小细胞肺癌）的成年患者，根据FDA批准的测试确定，这些患者之前至少接受过一次全身治疗。

　　Adgrasib(MRTX849)是一种口服、高选择性、小分子、KRAS[G12C]共价抑制剂。研究人员报告了阿达格拉西布在非小细胞肺癌、结直肠癌和其他具有KRAS[G12C]突变的实体瘤中的I/IB期研究结果。携带KRAS[G12C]突变的晚期实体瘤患者接受阿达格拉西布150 mg口服每日一次、300 mg每日一次、600 mg每日一次、1,200 mg每日一次或600 mg口服每日两次的加速滴定治疗设计，当观察到预定的毒性程度或达到阿达格拉西布目标暴露时，该设计转变为改进的毒性概率区间设计。评估药物的安全性、药代动力学和临床活性。

　　25名患者入组并接受了至少一剂阿达格拉西布。基于安全性、耐受性和观察到的药代动力学，推荐的II期剂量(RP2D)为600 mg、每天两次。没有正式定义最大耐受剂量。中位随访19.6个月后，15名RECIST可评估的KRAS[G12C]突变非小细胞肺癌患者中有8名（53.3%；95%CI，26.6至78.7）以每天两次600 mg的剂量进行治疗，获得了部分缓解。中位反应持续时间为16.4个月。中位无进展生存期为11.1个月。两名KRAS[G12C]突变的结直肠癌患者中有一名接受每天两次600 mg治疗，获得了部分缓解（缓解持续时间为4.2个月）。在RP2D中，最常见的治疗相关不良事件（任何级别）是恶心（80.0%）、腹泻（70.0%）、呕吐（50.0%）和疲劳（45.0%）。最常见的3-4级治疗相关不良事件是疲劳（15.0%）。

　　阿达格拉西布600 mg每天两次在携带KRAS[G12C]突变的晚期实体瘤患者中具有良好的耐受性和抗肿瘤活性。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：阿达格拉西布(KRAZATI/ADAGRASIB)对KRAS-G12C突变的转移性结肠癌的疗效如何？

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