布加替尼(布吉他滨)是酪氨酸激酶抑制药,在体外及临床上能达到的浓度下,对多种激酶,包括ALK,ROS1原癌基因(C-ros proto-oncogene 1)、胰岛素样生长因子-1受体(insulin-like growth factor 1 receptor,IGF-1R)和FMS样的酪氨酸激酶3(fms-like tyrosine kinase，FLT-3)以及表皮生长因子受体(ECFR)缺失和点突变有抑制活性。针对ALK突变的靶向药布加替尼（Brigatinib），由于改良的分子结构，能更好地渗透到血脑屏障中，控制中枢神经系统转移性疾病。

　　本文解读近期发表在《Lung Cancer》杂志的一篇文章，看看真实世界中的布加替尼，能为多线耐药的ALK突变非小细胞肺癌患者带来怎样的选择。

　　这项研究被称为UVEA-Brig，是在4个欧洲国家开展的单臂（不设对照组），回顾性真实世界研究。入组患者布加替尼给药方式为：（前7天90mg；随后180mg，每天一次）。研究主要目的是描述病例特征、临床表现、治疗方法及临床结局。

　　整体人群治疗持续时间为16.5月。对布加替尼用于不同治疗时线的各组，我们均能看到患者的临床获益：

　　·二线治疗的中位无进展生存期高达15.3月，总生存期数据尚未成熟。

　　·三线治疗、四线治疗的中位无进展生存期也都接近1年。

　　·对五线及以上治疗时线患者，中位无进展生存期为8个多月。

　　布加替尼使用时线越晚，生存期获益一般也越小。所以尽早使用布加替尼，或许能获得更长的生存期。

　　在包含各线治疗的总体人群中，达到客观缓解的人群约有四成，而达到疾病控制的人群超过五成。对有脑转移的患者，也有四成达到客观缓解。这些数据表明，对包含多线耐药在内的难治性ALK突变晚期非小细胞肺癌患者，或病程中发生中枢神经系统转移者，布加替尼仍有很好的临床获益。

　　整体而言布加替尼还是安全可控的治疗方案，仅5%的患者因不良事件停药，包括肺炎、乏力、肌酐升高。多数停药原因是疾病进展，这部分患者后续接受第三代药物ALK-TKI劳拉替尼取得了不错的效果。

　　这项真实世界研究结果表明，布加替尼对前期接受过ALK-TKI治疗或历经多线治疗的ALK突变非小细胞肺癌患者，仍安全有效。其中接受二线布加替尼治疗人群的结果，也从临床实践角度进一步验证了临床试验的结果。

　　针对ALK“钻石突变”的靶向药选择越来越多。研究也颇具成效，使ALK突变的非小细胞肺癌患者的诊治趋于更加精准和个体化。相信不断完善的个体化诊治体系，一定能为肺癌真正慢病化的实现做出贡献。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：布加替尼/布吉他滨(BRIGANIX)针对ALK阳性非小细胞肺癌有效吗？

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