前列腺癌(prostate cancer，PCa)是目前全球男性发病率第二高的恶性肿瘤，居男性癌症死因的第五位，是威胁男性生命健康的常见肿瘤之一。转移性PCa又分为转移性激素敏感性前列腺癌(mHSPC)和转移性去势力抵抗性前列腺癌(mCRPC)，mHSPC是转移性PCa中预后较好的类型，但患者进展为mCRPC后预后较差；而我国多数mHSPC患者在1~2年内会进展到CRPC。因此延缓疾病进展至mCRPC是临床诊治工作的重点和难点。

　　阿比特龙是一种选择性的、不可逆的细胞色素P450c17(The cytochrome P450c17，CYP17A1)抑制剂，可以进一步降低去势后残留的雄激素及前体类固醇的水平，有效的消除循环雄激素(包括肾上腺衍生)和肿瘤内雄激素水平的高表达。

　　一项III期双盲、安慰剂对照的COU-AA-301试验在之前接受过化疗的转移性CRPC患者中进行开展，该项试验的主要终点是总生存(Overall survival，OS)。在接受阿比特龙治疗的患者中，与安慰剂组相比，死亡风险降低了35%(HR=0.65，95%CI：0.54~0.77，P<0.0l)，中位OS增加了3.9个月(14.8 vs10.9月)。阿比特龙在所有次级终点方面也显示出优于安慰剂的表现，包括：放射学无进展生存率(rPFS)、PSA进展时间及PSA应答率。同时，基于COU-AA-301的试验研究结果，FDA批准将阿比特龙作为既往接受过多西紫杉醇传统细胞毒药物化疗后mCRPC患者的二线治疗方案。

　　阿比特龙作为CYP17A1抑制剂，能够同时抑制17-α-羟化酶和C17，20-裂解酶，而抑制17-α-羟化酶容易引起盐皮质激素分泌过多，从而导致高血压及体液潴留等盐皮质激素相关的不良反应。种玉良等[6]研究结果显示，在不良反应方面，阿比特龙组的血压升高、心脏疾病、及低血钾发生率明显高于非阿比特龙治疗组；而在不良反应导致的停药人数[RR=1.26,95%CI(0.98,1.61),P>0.05]、体液潴留或水肿[RR=1.23,95%CI(0.73,2.09),P>0.05]、肝功能损害[RR=1.66,95%CI(0.93,2.97),P>0.05]、疲劳无力[RR=0.97,95%CI(0.73,1.29),P>0.05]、贫血RR=0.86,95%CI(0.64L16).P>0.05]及血糖升高[RR=1.51,95%CI(0.96,236),P>0.05)方面，两组差异均无统计学意义。

　　即提示使用阿比特龙治疗mCRPC时，低钾血症患者治疗期间需要密切关注血钾水平，一般通过口服补钾即可改善症状；高血压患者建议在治疗初始增加降压药剂。

　　因不良反应缘故，阿比特龙通常与泼尼松联合使用，联合使用虽无法完全抵消带来的不良反应，但相关研究结果也显示，阿比特龙联合泼尼松在血压升高及低血钾的发生率方面明显高于单用泼尼松。

　　总的来说，阿比特龙带来的不良事件通常是可逆的，较容易在医学上得到有效控制，不会出现像细胞毒疗法那样严重的不良反应，并且允许继续治疗，不会因此而改变阿比特龙用药剂量或中断治疗，使用较为安全。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：阿比特龙/泽珂(ABIRATERONE)助力前列腺癌患者长期生存？

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