普纳替尼是一种激酶抑制剂。普纳替尼分别抑制了半抑制浓度为0.4nM和2.0nM的ABL和T315I突变体ABL的体外酪氨酸激酶活性。普纳替尼抑制了半抑制浓度浓度在0.1nM和20nM之间的额外激酶的体外活性，包括VEGFR、PDGFR、FGFR、EPH受体和SRC激酶家族成员，以及KIT、RET、TIE2和FLT3。

　　普纳替尼使用中注意事项

　　动脉闭塞事件

　　动脉闭塞事件（AOE）包括死亡，发生在接受普纳替尼治疗的患者（视神经和起搏）。监控AOE的证据，中断然后以相同或减少的剂量恢复，或根据复发/严重程度停止普纳替尼。考虑风险来引导重新启动普纳替尼的决定。

　　静脉血栓栓塞事件

　　接受普纳替尼的患者发生严重或严重VTE。监视VTE的证据，中断然后以相同或减少的剂量恢复，或根据复发/严重程度停止普纳替尼。

　　心衰

　　在接受普纳替尼的患者中发生了致命、严重或严重的心力衰竭事件。监测患者是否有与心力衰竭相一致的体征或症状，并根据临床指示处理心力衰竭。中断然后以减少的剂量恢复，或因新的或恶化的心力衰竭停止普纳替尼。

　　肝毒性

　　普纳替尼可引起肝毒性，包括肝衰竭和死亡。最常见的肝毒性事件是丙氨酸氨基转移酶（ALT）、天冬氨酸氨基转移酶（AST）、碱性磷酸酶和γ-谷氨酰转移酶（GGT）升高。在基线检查时监测肝功能测试，然后至少每月或根据临床指示监测一次。中断然后以减少的剂量恢复，或根据复发/严重程度停止普纳替尼。

　　高血压

　　在接受普纳替尼的患者中发生了严重或严重的高血压，包括高血压危象。患者可能需要紧急临床干预，以治疗伴有困惑、头痛、胸痛或呼吸急促的高血压。在基线和临床指示下监测血压，并根据临床指示管理高血压。如果高血压未得到药物控制，则中断、减少或停止普纳替尼。对于严重恶化、不稳定或难治性高血压，中断普纳替尼并考虑评估肾动脉狭窄。

　　胰腺炎

　　在接受普纳替尼的患者中发生了严重或重症胰腺炎。前2个月每2周监测一次血清脂肪酶，此后每月监测一次或根据临床指示监测一次。考虑胰腺炎或酒精滥用史患者的血清脂肪酶监测。中断然后以相同或减少的剂量恢复，或根据严重程度停止普纳替尼。当脂肪酶升高伴有腹部症状时，评估胰腺炎。

　　新诊断慢性期CML毒性增加

　　与伊马替尼组相比，普纳替尼组发生动脉和静脉血栓和闭塞的频率至少是伊马替尼组的两倍。与伊马替尼治疗的患者相比，普纳替尼治疗的患者出现骨髓抑制、胰腺炎、肝毒性、心力衰竭、高血压以及皮肤和皮下组织疾病的发生率更高。普纳替尼不适用于新诊断的CP-CML患者，也不推荐用于治疗。

　　神经病变

　　监测患者的神经病变症状，如感觉减退、感觉亢进、感觉异常、不适、烧灼感、神经病理性疼痛或虚弱。中断然后以相同或减少的剂量恢复，或根据复发/严重程度停止普纳替尼。

　　眼毒性

　　普纳替尼治疗的患者出现严重的眼部毒性，导致失明或视力模糊。最常见的眼部毒性是干眼症、视力模糊和眼痛。视网膜毒性发生率为3.6%。最常见的视网膜毒性为黄斑水肿、视网膜静脉阻塞、视网膜出血和玻璃体漂浮物（各占0.7%）。在基线和治疗期间定期进行全面的眼部检查。

　　出血

　　在接受普纳替尼的患者中发生了致命和严重的出血事件。监测出血情况并根据临床指示管理患者。中断，然后以相同或减少的剂量恢复，或根据复发/严重程度停止普纳替尼。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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