索托拉西布能够特异性、不可逆转地抑制KRAS G12C，仅在KRAS G12C肿瘤细胞系中阻断KRAS信号传导、抑制细胞生长并促进细胞凋亡。而且，索托拉西布对KRAS G12C的抑制在体内和体外均能发挥作用。

　　2021年第33届国际分子靶标与癌症治疗大会（AACR-NCI-EORTC International Conference onMolecular Targets and Cancer Therapeutics）公布了索托拉西布（Sotorasib，AMG510）联合曲美替尼（Trametinib）方案的1b期临床结果。

　　KRAS G12C是一种特定的KRAS亚突变，是第12个密码子的甘氨酸被半胱氨酸取代，约占所有KRAS突变的44％，其中非小细胞肺癌腺癌中最常见，占14％，其次是大肠腺癌占3~4%。该研究纳入了18例经治的KRAS G12C突变晚期NSCLC患者，18例经治的KRAS G12C突变晚期肠癌患者和5例KRAS G12C突变晚期实体瘤患者。

　　研究分为非小细胞肺癌患者组合肠癌患者组，结果如下：NSCLC患者组：有3例患者使用过KRASG12C抑制剂。索托拉西布960mg每天一次，曲美替尼2mg每天一次。客观有效率20.0%，疾病控制率86.7%，中位无进展生存期4.2月。中位随访时间11月，仍有4例患者留在组内。

　　肠癌患者组：Sotorasib 960mg每天一次，曲美替尼1或2mg每天一次。客观有效率11.1%，疾病控制率83.3%，中位无进展生存期4.2月。中位随访时间7.1月，仍有3例患者留在组内。7例之前使用过KRAS G12C抑制剂患者的客观有效率14.3%，病控制率85.7%。

　　两组中均出现了不良反应，如下：41例患者的3级以上不良反应比例34.1%，4级2.4%，无患者死于不良反应。因不良反应，46.3%的患者暂停或减量，10例（24.4%）患者永久停药，其中2例停用索托拉西布，8例停用曲美替尼。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：索托拉西布(LUMAKRAS)对KRAS P.G12C突变型胰腺癌治疗的安全性及有效性如何？

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