根据世界卫生组织的数据，非小细胞肺癌（NSCLC）是最常见的肺癌，约占全世界每年诊断的180万新肺癌病例的85%，表皮生长因子受体（EGFR）外显子20插入阳性晚期NSCLC（mNSCLC）患者约占NSCLC患者的1-2%，与西方人群相比，这种疾病在亚洲人群中更为常见。莫博替尼是一种口服的小分子酪氨酸激酶抑制剂（TKI），针对表皮生长因子受体（EGFR）外显子20插入突变位点而设计。

　　2019年，美国FDA批准莫博替尼为孤儿药，用于治疗具有人类EGFR2（HER2）突变或EGFR突变（包括外显子20插入突变）的肺癌。2020年4月，莫博替尼获得FDA突破性疗法授权，用于治疗含铂化疗进展后EGFR外显子20插入阳性转移性非小细胞肺癌（mNSCLC）患者。随后，2020年10月获得国家药品监督管理局（NMPA）突破性疗法授权。

　　2021年1月29日武田官方报告了其管线产品莫博替尼（TAK-788）在表皮生长因子受体（EGFR）外显子20插入阳性晚期NSCLC患者中phase1/2期研究结果。

　　该项phase 1/2期试验旨在评估口服mobercetinib治疗非小细胞肺癌（NSCLC）的安全性、药代动力学和抗肿瘤活性。该试验包括1期剂量递增，评估莫博替尼作为单一疗法和联合化疗，以及2期扩展，包括7个不同的队列，以及一个扩展队列，评估莫博替尼在不同试验人群中的抗肿瘤活性。

　　Phase I/2期研究分析了114例表皮生长因子受体（EGFR）外显子20插入突变阳性转移性NSCLC（mNSCLC）患者，接受莫博替尼160mg每日一次治疗。在phase II（EXCLAIM）研究中，96例EGFR外显子20插入突变阳性NSCLC患者接受莫博替尼治疗。

　　疗效方面，经研究者评估，确认的客观有效率为35%，经独立评审委员会（IRC）评估为28%，IRC评估的中位反应持续时间为17.5个月。

　　安全性方面，总体上观察到的安全状况可控。从截止到2020年5月数据分析，接受过含铂化疗治疗患者的最常见治疗相关不良事件（TRAEs；≥20%）为腹泻（90%）、皮疹（45%）、甲沟炎（34%）、恶心（32%）、食欲减退（32%）、皮肤干燥（30%）和呕吐（30%）。Grade≥3级（≥5%）包括腹泻（21%）。19名患者（17%）因不良事件停药，最常见的是腹泻（4%）和恶心（4%）。11月数据截止期的安全状况与5月数据截止期的安全状况一致。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：莫博替尼(MOBOCERTINIB)用于非小细胞肺癌的获批情况是怎样的？

　　更多药品详情请访问  莫博替尼 https://www.kangbixing.com/drug/mobotini/