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尼鲁米特(NILUTAMIDE)具有抗雄激素作用吗?

时间:2023-03-07 14:10 来源:医药资讯 作者:康必行-小伟

  尼鲁米特与外科去势手术联合治疗转移性前列腺癌,为发挥最大作用,尼鲁米特必须在外科手术的当天或手术后第2天开始使用。已知前列腺癌对雄激素敏感,且对部分雄激素去势治疗有反应,动物实验表明,尼鲁米特具有抗雄激素作用,而无其他激素(雌激素、黄体激素、肾上腺盐皮质激素和糖皮质激素)作用。体外实验证实,尼鲁米特可阻断雄激素受体水平上的睾酮作用。在体内,可干扰正常的雄激素作用。外实验证实,尼鲁米特可抑制CYP同工酶的活性进而可降低依赖这些酶的药物的代谢,因而可延迟一些治疗窗窄的药物(如维生素K拮抗剂、苯妥英和茶碱等)的清除,使t1/2延长,从而产生毒性,这些药物或具有类似代谢途径的其他药物与尼鲁米特合用时应调整剂量。

尼鲁米特

  尼鲁米特的注意事项

  1、尼鲁米特应在手术的当天或第2天开始使用,在没有咨询医师的情况下不应中断或停止用药。由于有引起间质性肺炎的可能,如发生任何的呼吸困难或已有呼吸困难的加重患者应立即报告医生。

  2、如发生恶心、呕吐、腹痛或黄疸,患者应咨询医师。

  3、使用尼鲁米特后,患者可能对乙醇不能耐受(出现面部红晕、不适或低血压),应避免摄入含乙醇的饮料。

  4、临床试验中,有13%-57%的使用尼鲁米特的患者当从亮区到暗区时对黑暗的适应延迟,可以从数秒到数分钟。在继续治疗时这种作用有时不会减轻。该类患者夜间不可驾驶或进行视力不适应的工作。

  5、报道有1例79岁的男性患者超量使用尼鲁米特13g(为推荐治疗剂量的43倍)企图自杀,尽管立即进行了洗胃和口服活性炭处理,但2h后其Cmax仍为正常值的6倍,但却没有出现中毒的体征和症状,转氨酶或胸透等参数亦无改变,继续对症处理,30天后一切恢复正常。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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(责任编辑:康必行-小伟)
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