达克替尼是人EGFR家族（EGFR/HER1，HER2和HER4）和某些EGFR激活突变（外显子19缺失或外显子21L858R取代突变）的激酶活性的不可逆抑制剂。体外达克替尼还在临床相关浓度下抑制DDR1，EPHA6，LCK，DDR2和MNK1的活性。达克替尼显示出由HER家族靶标（包括突变的EGFR）驱动的皮下植入的人肿瘤异种移植物的小鼠中EGFR和HER2自身磷酸化和肿瘤生长的剂量依赖性抑制。达克替尼在由EGFR扩增驱动的颅内人肿瘤异种移植物的口服给药小鼠中也显示出抗肿瘤活性。

　　【达克替尼Vizimpro适应症】

　　治疗携带EGFR基因外显子19缺失或外显子21 L858R置换突变的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。

　　【达克替尼Vizimpro用法用量】

　　每日一片，45mg。

　　【达克替尼Vizimpro警告及注意事项】

　　(1)间质性肺病（ILD）：如果确诊ILD，则永久停用Vizimpro。

　　(2)腹泻：根据严重程度扣留并减少Vizimpro的剂量。

　　(3)皮肤病学不良反应：根据严重程度扣留并减少Vizimpro。

　　(4)胚胎-胎儿毒性：Vizimpro会导致胎儿伤害。建议具有生殖潜力的女性使用有效的避孕措施。

　　【达克替尼Vizimpro常见不良反应】

　　最常见的不良反应是（发病率>20％）腹泻，皮疹，甲沟炎，口腔炎，食欲减退，皮肤干燥，体重减轻，脱发，咳嗽和瘙痒。

　　【达克替尼Vizimpro药物相互作用】

　　(1)质子泵抑制剂（PPIs）：避免与Vizimpro一起使用;使用局部作用的抗酸剂或H2受体拮抗剂;在H2受体拮抗剂之前至少6小时或10小时后给予Vizimpro。

　　(2)CYP2D6底物：避免与VIZIMPRO同时使用，其中CYP2D6底物浓度的最小增加可能导致严重或危及生命的毒性。

　　【达克替尼Vizimpro特定人群的使用】

　　哺乳期：建议不要母乳喂养。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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