截至目前，瑞格非尼已经获批用于治疗转移性结直肠癌（mCRC）、转移性胃肠道间质瘤（GIST）以及二线治疗肝细胞癌（HCC）。靶点如此之多，注定瑞格非尼不会平凡，相比他的上一任索拉非尼，瑞格非尼其实变化不大，仅仅是在索拉非尼分子式的基础上增加了一个F原子，但就是这么一个F原子的优化，拜耳公司开发了整整12年，这个加入的F原子，极大的增加了瑞格非尼的生物学活性，让瑞格非尼有机会在降低使用剂量的同时增加疗效，可见瑞格非尼比索拉非尼的生物利用度高很多。目前，瑞格非尼已经被美国FDA批准用于其他治疗失败的晚期肠癌、晚期胃肠间质瘤了。但瑞格非尼用于肝癌的临床一直都在进行中，最新的结果显示瑞格非尼用于经索拉非尼治疗后耐药（失败）的晚期肝癌患者有显著的疗效！索拉非尼作为21世纪以来唯一的一款肝癌靶向用药恐怕要被瑞格非尼取代。

　　瑞格非尼是一种口服多激酶抑制剂，能够有效阻断参与肿瘤血管生成（VEGFR-1、2、3，TIE2）、肿瘤发生（KIT、RET、RAF-1、BRAF）、肿瘤转移（VEGFR3、PDGFR、FGFR）、肿瘤免疫（CSF1R）的多个蛋白激酶。一口气对付12个靶点，称它是万能靶向药一点都不为过。

　　结肠直肠癌（carcinoma of colon and rectum）胃肠道中常见的恶性肿瘤，早期症状不明显，随着癌肿的增大而表现排便习惯改变、便血、腹泻、腹泻与便秘交替、局部腹痛等症状，晚期则表现贫血、体重减轻等全身症状。其发病率和病死率在消化系统恶性肿瘤中仅次于胃癌、食管癌和原发性肝癌。

　　瑞格非尼是口服多激酶抑制剂，阻滞与血管生成有关的多个蛋白激酶[VEGF受体1-3，酪氨酸受体激酶2(TIE2)，原癌基因KIT、RET、RAF1、BRAF和BRAF V600E，肿瘤微环境相关受体血小板衍生生长因子受体（PDGFR）和纤维细胞生长因子受体（FGFR）]。III期研究显示接受过多种治疗的mCRC患者，瑞格非尼能改善总生存期（OS），无进展生存（PFS）和疾病控制率（DCR），安全性较好，不会降低生活质量（QoL）。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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