白介素-1是一种重要的炎性细胞因子,具有诱导T细胞活化,促进中性粒细胞、淋巴细胞和单核细胞趋化,刺激巨噬细胞释放蛋白酶及增加组织炎症浸润等作用。还能够促进成纤维细胞增殖,导致血管翳形成,并促进前列腺素E2的产生。白介素-1通过刺激滑膜和软骨细胞,使破骨细胞减少蛋白聚糖合成,增加蛋白质的糖降解,并产生胶原酶及其他酶类,释放骨钙等,从而导致骨与软骨破坏。
在类风湿关节炎患者血清及关节滑液中,白介素-1β水平显著升高,并与疾病活动性密切相关。因此,抑制白介素-1活性对控制类风湿关节炎病情发展、改善预后具有治疗作用。白介素-1拮抗药主要通过干扰白介素-1与其受体结合而阻断白介素-1的功能。
阿那白滞素( anakinra)是一种重组的非糖基化人白介素-1拮抗药,通过阻断白介素-1与其受体结合而发挥作用。临床研究表明,阿那白滞素治疗类风湿关节炎,具有患者耐受性好,关节肿痛、血沉及C反应蛋白均明显改善,影像学上可观察到关节破坏延缓等作用,且治疗效果相对持久。
此外,阿那白滞素对全身型幼年特发性关节炎、成人斯蒂尔病和骨关节炎有效。阿那白滞素治疗类风湿关节炎的推荐剂量为每次100毫克,每日1次,皮下注射,于每日同一时间给药。其主要不良反应为注射局部轻至中度发红、肿胀和疼痛,可增加严重感染的危险性,这些不良反应与剂量相关。其他不良反应有头痛、恶心、腹泻、鼻窦炎、流感样症状和腹痛。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!