凡德他尼 是一种合成的 苯胺喹唑啉化合物，为口服的小分子多靶点酪酸激酶抑制剂(TKI),可同时作用于肿瘤细胞EGFR、VEGFR和RET酪氨酸激酶，还可选择性的抑制其他的酪氨酸激酶，以及丝氨酸/苏氨酸激酶，多靶点联合阻断信号传导，因此是一种多通道肿瘤信号传导抑制剂。

　　凡德他尼（Vandetanib），是一种激酶抑制剂适用于治疗不能切除，局部晚期或转移的有症状或进展的髓样甲状腺癌。推荐的每天剂量为300 mg 凡德他尼口服。凡德他尼治疗应继续直至患者从治疗再也不能获益为止或发生不能接受毒性。

　　凡德他尼 (vandetanib)口服吸收缓慢，延长分布广泛，与血浆蛋白结合，体内代谢呈二室模型。健康志愿者终末半衰期10天，患者的药物代谢比健康志愿者更慢，终末半衰期约20天。凡德他尼 清除较慢，主要通过粪便和尿排出，21天从体内清除69%。进食对药物代谢无明显影响。

　　有专家们展开研究，研究结果表明凡德他尼能够改善有症状的进行性甲状腺髓样癌患者的无进展生存期（PFS），且随访中未出现明显的新发副作用。试验开始前，331例患者中有184例观察到有症状的进行性基线疾病。因果分析显示该类患者无进展生存期的改善程度与整体试验的数据接近，总生存率的改善和疼痛加重时间也相近。在该患者人群中，凡德他尼组的客观缓解率为37％，而安慰剂组为2％。与安慰剂相比，凡德他尼在有症状的进行性疾病亚组和仅有症状亚组中均显示出有统计学意义的无进展生存期延长。

　　进行因果分析时，专家们根据疾病严重程度将试验人群分为四个亚组：基线疾病有进展的进行性患者组，仅有症状组，仅有进展组以及在基线时无进展且无症状组。在主要分析期间，有163例患者发现了疾病进展，包括103例患者为基线疾病有进展的进行性患者。在基线疾病有进展的进行性患者中，实验组和对照组之间无进展生存期曲线存在显着差异。与安慰剂相比，凡德他尼组的进展风险降低。凡德他尼组的中位无进展生存期为21.43个月，而安慰剂组仅为8.40个月。

　　凡德他尼耐受性良好，最常见的毒副作用是腹泻、皮疹、恶心、 高血压、厌食、无症状的QT间期延长和蛋白尿。随着剂量增加，可能出现低磷酸盐血症、毛囊炎、转氨酶升高、非特异性肠梗阻、血小板减小、充血性心衰、深静脉血栓、肺栓塞等。最常见的剂量限制性毒性(DLTs)是腹泻、高血压和皮疹。

　　凡德他尼临床研究中,300mg/d凡德他尼剂量下不到15%患者由于QT间期延长而导致凡德他尼减量。但发生凡德他尼QT间期延长的患者无相关症状出现,也没有出现在与之相关的心律失常。尽管如此,凡德他尼用药1个月应监测心电图以评估出现QT间期变化的最大率。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：凡德他尼(VANDETANIB/CAPRELSA)还可以给非小细胞肺癌患者提供帮助？

　　更多药品详情请访问 凡德他尼 https://www.kangbixing.com/bxyw/fdtn/