艾代拉里斯(Zydelig)是Gilead Sciences研发的PI3K-δ激酶抑制剂,PI3K-δ在许多B细胞恶性肿瘤中过度表达,于2014年获得美国食品和药物管理局批准上市;艾代拉里斯可诱导恶性B细胞来源的肿瘤细胞和原发性肿瘤细胞细胞凋亡,抑制细胞增殖。美国食品和药物管理局批准艾代拉里斯(Zydelig)治疗三种B细胞血癌患者;联合利妥昔单抗,用于治疗复发性慢性淋巴细胞白血病(CLL)患者;治疗至少接受过2次系统性治疗的复发性滤泡B细胞非霍奇金淋巴瘤(FL)患者;至少接受过2次系统性治疗的复发性小淋巴细胞淋巴瘤(SLL)。
艾代拉里斯用法用量:150 mg口服,每天2次。针对于不同人群,艾代拉里斯的用法用量也是不同的。1、针对复发性慢性淋巴细胞白血病(CLL),可以与利妥昔单抗联合应用。起始剂量是150mg,每天2次口服。2、针对小淋巴细胞淋巴瘤(SLL)和滤泡性B细胞非霍奇金淋巴瘤(FL),其适应症必须是至少接受过2次全身治疗的患者,才可以服用该药物。起始剂量也是150mg,每天2次口服。温馨提示:如果与艾代拉里斯相关的毒性消失后,可以降低剂量至100mg一日2次,但是如果再次出现与该药相关的严重或危及生命的毒性,则需要永久终止服用该药物。
磷脂酰肌醇3激酶(PI3K)/蛋白激酶B(Akt)信号通路在白血病的发生发展中发挥着重要的作用,在癌症中,PI3K信号通路通常会受到刺激发生突变。因此阻断信号转导的通路,以PI3K为靶标的抗癌药物的研发,也成为抗癌药物研究的热点。艾代拉里斯,可以降低Akt的活化程度,以此来增加慢性淋巴细胞白血病的细胞凋亡,同时它还不会很显著的增加正常T细胞的凋亡。它的优势就在于可以诱导选择性细胞毒性,作用于CLL的细胞产生毒性,而对于其他造血细胞并不会产生毒性。所以,在安全性方面,它相较于其他药物来说会更好。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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