贝组替凡是具有口服活性的HIF-2α选择性抑制剂，IC50为9 nM。贝组替凡具有提高的效力和改善的药代动力学特征。贝组替凡可以抑制透明细胞肾细胞癌。在2022年的ASCO会议中，同样有贝组替凡的新的临床研究数据公布：GENITOURINARY CANCER—KIDNEY AND BLADDER部分的Poster discussion环节将公布贝组替凡在ccRCC的3年随访的1期研究数据，topic为“Phase 1 LITESPARK-001(MK-6482-001)study of 贝组替凡 in advanced solid tumors:Update of the clear cell renal cell carcinoma(ccRCC)cohort with more than 3 years of total follow-up”。

　　LITESPARK-001试验（NCT02974738）是一项贝组替凡治疗晚期实体瘤患者的开放标签、非随机、多剂量、剂量递增和扩展的1期试验，主要目的是探索贝组替凡治疗晚期实体瘤的最大耐受剂量（MTD）和/或2期研究推荐剂量（RP2D）。

　　主要终点是安全性。次要终点是研究者评估的ORR，DCR（CR+PR+SD）,PFS和DOR（根据RECIST v1.1）。

　　ccRCC队列共纳入了55名患者，到2021年7月15日的截止时间仍有9名（165%）仍在接受贝组替凡治疗。最主要的中断治疗的原因是疾病进展（n=34;62%）。

　　患者的中位既往治疗线数为3（1-9）；39名（71%）患者接受过VEGF和免疫治疗。

　　在治疗期间和末次给药后30天会随访患者，中位随访时间为41.2个月（38.2-47.7)。

　　安全性方面，22名（40%）患者发生了3级TRAEs，最常见（≥10%）的3级TRAEs是贫血（n=13;24%）和缺氧（n=7;13%）。未发生4或5级TRAEs。

　　ORR为25%，1名确认CR（2%），13名PR（24%）；DCR为80%。

　　中位DOR未达到（3.1＋，37.9＋个月）；截止数据截止时间，14名有反应的患者中，8名（57%）仍处于缓解中。

　　按照IMDC风险分层，13名低危患者中的4名缓解（ORR=31%;均为部分缓解PR），42名中高危患者中的10名缓解（ORR=24%;1名晚期缓解CR,9名部分缓解PR)。低危患者的DCR为92%，中高危患者的DCR为76%。

　　39名既往接受过VEGF和免疫治疗的患者中，8名达到缓解（ORR=21%;1名完全缓解CR;7名部分缓解PR)；DCR为74%。

　　16名既往未接受过VEGF/免疫治疗的患者中，6名达到缓解（ORR=38%;均为部分缓解PR）；DCR为94%。

　　该队列的中位PFS为14.5个月（95%CI,7.3-22.1）;156周（36个月，3年）PFS率为34%。

　　在既往接受过治疗的晚期肾癌患者中，经过3年以上随访显示，贝组替凡单药治疗继续显示了较高的疾病控制率和持续缓解率，同时呈现了良好的安全性数据，未观察到新的安全性信号。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：维奈托克/维纳妥拉(VENETOCLAX)联合阿扎胞苷治疗急性髓性白血病效果好？

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