恩西地平Enasidenib（INN;商品名Idhifa）是一种药物，用于治疗异柠檬酸脱氢酶2（IDH2）基因特定突变的复发或难治性急性髓系白血病，由FDA批准的IDH2伴随诊断测试确定。它是IDH2的抑制剂。Enasidenib是一种异柠檬酸脱氢酶-2抑制剂。它通过阻断癌细胞生长所需的异柠檬酸脱氢酶来起作用。用于治疗急性髓系白血病（AML），在对其他治疗无反应或治疗后癌症复发的患者中使用异柠檬酸脱氢酶-2（IDH2）突变。
急性髓性白血病是影响血液和骨髓来源的不同类型白血病的总称。未成熟成髓细胞（白细胞）的过量产生是AML的特征性特征，因此淹没骨髓并降低其产生正常血细胞的能力。
恩西地平的各种发现表明它已被设计成变构抑制突变的IDH2来治疗R/R AML患者。它还提供了良好的安全性和有效性以及疾病复发患者的9.3个月总生存率。该药物仍在研究中，或者仅用于治疗血液系统恶性肿瘤。分子模拟研究表明，恩西地平通过结合袋内的疏水相互作用和氢键结合其靶标。恩西地平被发现与某些不良反应相关，如胆红素水平升高，腹泻，分化综合征，钾和钙水平降低等。
恩西地平或AG-221由FDA引入作为抗癌剂，其作为第一类开发，是肿瘤靶标的选择性变构抑制剂，即复发或难治性AML的IDH2。恩西地平的1/2期临床试验总生存率为40.3％，CR为19.3％。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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