贝歇氏病是一种血管炎的慢性病,又称为丝路病,主要原因是患者免疫系统过强,由体内淋巴细胞、中性白血球、巨噬细胞的失调,不正常的过度活跃,造成皮肤粘膜、眼睛发炎破坏,甚至关节、肠胃、神经及心血管系统的影响。阿普斯特是一种口服小分子磷酸二酯酶4(PDE4)抑制剂,对环磷酸腺苷(cAMP)具有特异性,PDE4抑制的作用导致细胞内cAMP水平增加。规格为10、20、30mg,用于成人患者银屑病关节炎、适合光疗或系统疗法的中度至重度斑块型银屑病的治疗。
2019年7月19日,新基医药公司(Celgene)宣布,美国FDA已批准Otezla(阿普斯特)用于治疗贝歇氏病相关的成人口腔溃疡。Otezla是磷酸二酯酶4(PDE4)口服选择性抑制剂。
磷酸二酯酶(PDEs)催化cAMP和cGMP水解开环分别生成AMP和GMP,这是细胞内降解cAMP和cGMP的唯一途径。PDEs可分为11个家族,其中有8个家族可以水解cAMP,包括能专一性地水解cAMP的PDE家族(如PDE4),和既可水解cAMP又可水解cGMP的PDE家族。其中PDE4同工酶主要存于在炎性细胞中内,包括肥大细胞、巨噬细胞(MΦ)、噬酸粒细胞(EOS)、淋巴细胞和上皮细胞等。PDE4的组织分布说明它与中枢神经系统和免疫系统息息相关,其抑制剂被认为是作用于细胞内作用靶点的新的抗炎药和中枢神经系统药。
在美国,阿普斯特已被批准了三种适应症,包括适合光疗或全身治疗的中度至重度斑块型银屑病患者、患有活动性银屑病关节炎的成年患者和患有贝歇氏病相关的口腔溃疡的成年患者。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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