EGFR 20ins赛道多药可期，一线治疗值得关注；莫博赛替尼是中国首个获批治疗EGFR 20ins的靶向治疗药物，在该赛道上，还有许多其他药物，比如EGFR-MET双特异性抗体Amivantamab、由我国自主研发并获得中、美两国突破性疗法认定的舒沃替尼（Sunvozertinib，DZD9008）等，相关数据汇总如下。莫博赛替尼除了二线及以上治疗，武田也在EGFR 20ins突变晚期NSCLC的一线治疗方面开展一项国际多中心3期研究，比较莫博赛替尼vs含铂化疗的疗效，该研究由广东省人民医院吴一龙教授担任PI。

　　随着此次莫博赛替尼的获批，中国EGFR 20ins突变晚期NSCLC患者的靶向治疗选择实现了从无到有的重大突破，相信在不久的未来，这类患者能够迎来更多治疗选择，实现从一至多、从经治到初治的进步。

　　莫博赛替尼抢占先机，在2023年1月11日上市成功，突破了中国20年来EGFR ex20ins突变的治疗困局。

　　关于莫博赛替尼的临床研究，2021年公布了Mobocertinib(TAK-788)治疗一项I/II期试验中，既往接受过治疗的EGFR外显子20插入突变非小细胞肺癌的研究，结果显示mPFS为7.3个月，mDOR为14个月，ORR为43%，且安全可控。

　　莫博赛替尼的获批基于一项Ⅰ/Ⅱ期临床研究（NCT02716116），研究纳入了114例既往接受过含铂化疗的EGFR ex20ins阳性患者（PPP），包括剂量递增研究（n=6）、扩展队列（n=22）以及EXCLAIM延展队列（n=86）进行综合分析。

　　患者接受莫博赛替尼160 mg，每日1次的治疗（基线35%的患者伴脑转移，59%的患者既往接受过二线及以上系统治疗，43%的患者既往接受过免疫治疗）。研究结果显示IRC评估的ORR为28%，mDOR为17.5个月，mPFS为7.3个月，mOS为24个月；研究者评估确认的ORR为35%。

　　莫博赛替尼的成功得益于在药物结构上的创新，它专门针对EGFR20号外显子插入突变设计，其创新的在嘧啶环上引入了异丙酯基团形成柔性单环核心，可以更有效地与EGFR20号外显子插入突变结合，具有精准选择和高度亲和的优势。

　　目前莫博赛替尼成为了第一个吃螃蟹的药物，已经占据了突破性优势。从用药方式和便捷性上而言，莫博赛替尼是口服小分子靶向药物，患者可以在家自行用药，与埃万妥单抗（JNJ-372，需静脉给药）相比在给药上更具优势，但生存期略低于埃万妥单抗。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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