FDA加速批准莫博替尼Mobocertinib是基于一项国际、开放标签、多队列的临床研究结果。该研究旨在评估口服莫博替尼Mobocertinib在包括携带EGFR 20号外显子插入突变在内的NSCLC患者中的安全性、药代动力学及疗效。入组患者接受莫博替尼Mobocertinib，剂量为160 mg，每日一次，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。

　　在可评估人群（n=114）中，EGFR外显子20插入突变状态是通过前瞻性局部检测确定的，使用的样本来自肿瘤组织（87%）、血浆（5%）或其他样本，如胸膜液（8%）。

　　入组患者的人群特征包括：

　　中位年龄为60岁（27岁~84岁）；

　　66%的患者是女性；

　　60%的患者是亚洲人，37%的患者是白人，3%的患者是黑人；

　　71%的患者从不吸烟；

　　在基线时，75%的患者ECOG评分为1。

　　在基线时，99%的患者有转移性疾病，98%的患者组织学上有腺癌，35%的患者有脑转移；既往治疗的中位数为2（范围1-7），43%的患者既往接受过免疫治疗。

　　研究的主要疗效观察指标为客观缓解率（ORR），其他疗效结果指标为缓解持续时间（DOR）。

　　试验数据显示，由盲法独立中央审查（BICR）评估的客观缓解率（ORR）为28%；中位缓解持续时间（DOR）为17.5个月，59%的患者观察到缓解持续时间超过6个月；

　　由研究者评估的客观缓解率（ORR）为35%；中位缓解持续时间（DOR）为11.2个月，63%的患者观察到缓解持续时间超过6个月。

　　最常见的不良反应包括：腹泻、皮疹、口腔炎、呕吐等。

　　莫博替尼是一种新型、强效小分子TKI，体内外实验结果表明，与已上市的EGFR-TKI相比，莫博替尼能更有效的抑制各种EGFR 20号外显子插入突变细胞系的活力。莫博替尼可抑制EGFR 20号外显子插入突变突变体(IC50 s 4.3–22.5 nmol/L)，对WT-EGFR具有较好的选择性。莫博替尼在患者来源的异种移植和NPH、ASV和SVD EGFR 20号外显子插入突变NSCLC的鼠原位模型中具有良好的耐受性并表现出持续的剂量依赖性抑制肿瘤生长活性。在LU0387 NPH肿瘤模型中，莫博替尼和奥希替尼同等剂量相比，具有更强的体内抑制肿瘤增长活性。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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