两性霉素B直接和麦角固醇结合形成复合体，并形成孔道，导致细胞内小分子物质（氨基酸、甘氨酸）和电解质外泄，引起真菌细胞停止生长或死亡。伏立康唑的作用机制是抑制真菌中由细胞色素P450介导的14α-甾醇去甲基化，从而抑制麦角甾醇的生物合成。伏立康唑是CYP3A4的强效抑制，可以抑制多数他汀类药物在体内的代谢，如辛伐他汀、洛伐他汀、阿托伐他汀等，引起他汀类药物血药浓度的升高，导致不良反应的发生，如肌病、横纹肌溶解等。
伏立康唑的药理作用：
①是一种新型的第2代三唑类抗真菌药，可抑制真菌浆膜的必需组分麦角甾醇的合成。
②作用的靶位是细胞色素P450依赖性羊毛甾醇14α -脱甲基酶，酶可催化脱去羊毛甾醇C14位上的甲基。
羊毛甾醇脱甲基是真菌麦角甾醇和哺乳动物胆固醇合成的重要步骤，在分子氧化还原辅酶Ⅱ存在的情况下，脱甲基化反应在三个连续的氧化步骤中被细胞色素P450酶催化。
③如真菌的脱甲基化反应不完全，羊毛甾醇C14位上巨大的甲基基团会插入真菌浆膜，通过改变浆膜的流动性而对浆膜功能产生不良影响。
④对曲霉菌属、丝状菌、念珠菌、各种酵母菌具有杀菌作用。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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