库潘尼西是磷脂酰肌醇-3-激酶（PI3K）的抑制剂，其主要抑制恶性B细胞中表达的PI3K-α和PI3K-δ同种型。库潘尼西通过凋亡诱导肿瘤细胞死亡并抑制原发性恶性B细胞系的增殖。库潘尼西抑制了几种关键的细胞信号通路，包括B细胞受体（BCR）信号转导，CXCR12介导的恶性B细胞趋化性和淋巴瘤细胞系中的NFκB信号转导。库潘尼西（copanlisib）已被美国食品和药物管理局（FDA）批准用于治疗先前已经接受至少两次其他药物治疗的复发性滤泡性淋巴瘤的成年患者。

　　2022年2月8日，《临床肿瘤学杂志》发布了NCI-MATCH（EAY131）试验的数据，主要评估了一种α和δ亚型特异性亚型特异性磷酸肌醇3-激酶（PIK3）抑制剂库潘尼西在PIK3CA突变的肿瘤患者中的作用。

　　该研究达到了主要终点，ORR为16%（P=.0341），而库潘尼西在难治性、PIK3CA突变肿瘤患者中显示出了临床活性。目前的研究表明，库潘尼西可能是具有PIK3CA突变肿瘤的可行治疗选择。

　　NCI-MATCH是一项与肿瘤类型无关的平台试验，在匹配基因组改变的基础上招募患者接受靶向治疗。在该试验中，共有35例患者入组，其中25例患者按照方案中预先规定纳入初步疗效分析。

　　患者每周接受一次库潘尼西（60 mg静脉注射），以28天为周期（第1天、第8天和第15天接受注射），直至疾病进展或出现毒性反应。具有KRAS突变、人表皮生长因子受体（HER）2阳性乳腺癌和淋巴瘤的患者被排除在外。

　　该试验的主要终点是中央评估的客观缓解率（ORR）；次要终点包括无进展生存期（PFS）、6个月的PFS和总生存期（OS）。

　　试验结果显示，ORR为16%（P=0.0341），无效率为5%。终止方案的最常见原因是疾病进展（n=17，68%）。

　　在安全性方面，观察到的3/4级毒性反应与报道的PI3K通路抑制的毒性反应一致。16例患者（53%）有3级毒性，1例患者（3%）有4级毒性。最常见的毒性反应包括高血糖（n=19）、疲劳（n=12）、腹泻（n=11）、高血压（n=10）和恶心（n=10）。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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