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克唑替尼/赛可瑞(Crizotinib/Xalkori)可以用于治疗ROS1和cMET这两个基因突变的靶点?

时间:2023-03-24 10:08 来源:医药资讯 作者:康必行-小璐

  克唑替尼治疗MET突变:MET突变的患者除了靶向治疗外,是可以进行放化疗的,不过放化疗某方案失败就代表该方案失效,和用不用克唑替尼无关。但用近期兴起的免疫治疗的效果相对于其它靶点来说,不是很乐观。在一项Mark M.Awad报告中,克唑替尼显示出了较好的疗效,27位患者用MET抑制剂克唑替尼治疗,中位总生存期为24.6个月;而未接受克唑替尼治疗的患者,中位总生存期为8.1个月。可以看出,克唑替尼可以一直MET靶点的肿瘤进展。

克唑替尼

  什么是ALK阳性非小细胞肺癌

  ALK融合型非小细胞肺癌不仅是基因序列层面的改变,ALK融合蛋白也是该类疾病中重要变异,因此将此类疾病统称为“ALK阳性非小细胞肺癌”。ALK阳性非小细胞肺癌,是一类驱动基因明确的肺癌类型。这一类型的非小细胞肺癌,对于新型靶向药物--ALK抑制剂高度敏感。中国非小细胞肺癌中ALK阳性率为3-11%,每年新发病例数约35000例。基于基因检测结果为阳性,赛可瑞(克唑替尼)是CFDA唯一批准的药物。ALK抑制剂通过阻断ALK驱动基因的作用,在6周内使超过88%晚期ALK阳性非小细胞肺癌患者肿瘤明显缩小,并且比较化疗显著延长了有效控制疾病的时间,超过11个月。靶向治疗显著延长晚期ALK阳性患者总生存时间,平均达4.25年。

  克唑替尼治疗ROS1突变:和MET突变一样,ROS1突变也是一种少见的突变,这两种突变加起来的突变概率都不及ALK突变。ROS1突变除了在非小细胞肺癌患者中出现,也可出现在胆管癌、卵巢癌和胃癌。用原位免疫荧光杂交技术检测ROS1突变的可靠性要高,且ROS1突变是不与其它突变共存的,似乎该突变会与其它突变互相排斥。有专家曾推断说:“克唑替尼对ROS1突变的抑制效果强于ALK突变。”这是基于ROS1突变用克唑替尼时,肿瘤没有任何进展的时间为19.2个月得出的,高于ALK突变的无进展时间。

  由此可知,克唑替尼的功能不会因为其在ALK突变中地位下降而变低,在另外两个突变中也是有相应的作用。克唑替尼的靶点中,含ALK突变的频率高,ALK突变也是服用克唑替尼较多的突变,其MET通路也可能是其它突变耐药的原因,克唑替尼也属于非小细胞肺癌患者常用的药物。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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(责任编辑:康必行-小璐)
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