卡博替尼(cabozantinib)江湖俗称XL184,是一种多靶点的小分子酪氨酸激酶抑制剂,目前市场上很多靶向药也就1-3个靶点,而卡博替尼居然有9个靶点,在目前治疗癌症的靶向药中独占鳌头。9个靶点分别为MET、VEGFR1、VEGFR 2、VEGFR 3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT。卡博替尼在多种实体瘤中,证实了较好的治疗效果。
卡博替尼治疗骨转移;
骨转移是很多肿瘤患者晚期都无法避免出现的疾病转移,特别是乳腺癌、前列腺癌及肺癌。乳腺癌及前列腺癌中骨转移的发生率高达70%以上,肺癌的数据报导不一,有的高达85%。
数据解读,临床结果显示,卡博替尼对肝癌、前列腺癌和卵巢癌骨转移患者的疾病控制率率分别可达76%、71%和58%,黑色素瘤、乳腺癌和非小细胞肺癌骨转移的疾病控制率分别为45%、45%和40%。在一项II期篮氏研究中,采用卡博替尼治疗多种晚期实体肿瘤。下图为两位骨转移的mCRPC患者,在疾病进展的情况下,每天接受40mg的卡博替尼治疗,6周后,骨扫描显示骨转移情况明显好转。
卡博替尼治疗肺癌;
非小细胞肺癌患者中,有1%-2%的比例会有RET基因的重排,这些基因突变的患者可以考虑使用卡波替尼治疗。
数据解读,临床试验共招募了26位患者,有效率是28%,肿瘤控制率接近100%,7名患者中观察到确认的部分反应,总体反应率为28%(n=7,95%CI 12-49%)
治疗RET重排肺癌;
权威医学杂志《柳叶刀-肿瘤学》发表了卡博替尼用于RET重排的NSCLC患者的二期临床数据。临床试验共招募了26位患者,有效率是28%,肿瘤控制率接近100%,大部分患者的肿瘤可以得到控制。在25名可评估的患者中,7名患者中观察到确认的部分反应,总体反应率为28%(n=7,95%CI 12-49%)。卡博替尼治疗的持续时间。治疗中位时间为4.7个月(四分位数间距3.1-8.4)。12名患者(48%)接受卡博替尼治疗超过6个月,其中4名患者(16%)接受卡博替尼治疗超过一年。在分析时,4名患者(16%)仍然使用卡博替尼,其中1名患者在首次服用药物后超过3年接受治疗。
治疗EGFR突变肺癌;
对于EGFR不突变的非小肺癌患者来说,其实卡博替尼会是一个不错的选择。《柳叶刀-肿瘤学》发表了卡博替尼联合特罗凯2线或者3线用于EGFR野生型的非小细胞肺癌患者的二期临床数据。用于EGFR野生型经治疗的肺癌患者:单药卡博替尼vs卡博替尼联用特罗凯中位无进展生存期PFS为4.3个月vs4.7个月,总生存期OS为9.2个月vs13.3个月。用于TKI治疗失败的肺癌患者:卡博替尼联合特罗凯疾病控制率为67.6%。临床结果非常的明确:一线治疗失败的EGFR野生型患者,使用卡博替尼联合特罗凯比单用卡博替尼或者特罗凯,生存期长。卡博替尼已经在肾癌、肺癌、甲状腺癌、肝癌、软组织肉瘤、非小细胞肺癌、前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌、肠癌等多种实体瘤中,证实了较好的治疗效果,对于骨转移的控制效果尤其突出。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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