新药阿培利司(Alpelisib)填补乳腺癌精准治疗空白；乳腺癌是我国女性群体发病率最高的肿瘤，其中70%的患者是HR+/HER2-的乳腺癌，而PIK3CA是HR+/HER2-亚型乳腺癌中常见的突变基因之一。中国研究数据显示，HR+/HER2-乳腺癌患者中有49.3%伴有PIK3CA的突变。众多基础与临床研究均提示PIK3CA突变会导致PI3K/AKT/mTOR通路异常激活进而刺激肿瘤的增殖、转移和侵袭，并且与治疗应答不佳、预后不良、或内分泌治疗耐药相关，从而使治疗更具挑战性。

　　阿培利司(Alpelisib)是首款针对HR+/HER2-、PIK3CA突变的晚期乳腺癌的药物，为口服小分子α特异性I类磷脂酰肌醇-3-激酶（PI3K）抑制剂，在携带PIK3CA基因突变的乳腺癌细胞系中显示出抑制PI3K通路的能力，并具有抑制细胞增殖作用。这款创新药是全球首个、海外目前唯一获批用于治疗激素受体（HR）阳性、人表皮生长因子受体2（HER2）阴性、PIK3CA突变晚期乳腺癌的口服药品。

　　资料显示，最早的泛PI3K抑制剂药物疗效有限，毒性大。阿培利司(Alpelisib)作为新型PI3K抑制剂，可特异性靶向PI3Kα亚型。阿培利司(Alpelisib)联合氟维司群是PIK3CA突变患者的良好治疗选择。在非小细胞肺癌患者中，PIK3CA基因突变往往与其他驱动基因突变并存，比如EGFR基因。这种情况下PIK3CA基因突变的作用可能比较小，主要还是EGFR基因突变驱动了肿瘤发展。如果没有其他的驱动基因，只有单独一个PIK3CA基因突变，那可能这个基因突变促进了肿瘤的发生。动物模型试验证实，针对PIK3CA基因突变的药物可以让肿瘤病灶缩小。针对存在PIK3CA突变的乳腺癌患者，将PIK3CA靶向药阿培利司(Alpelisib)和氟维司群一起使用，可以延长患者的无进展生存期。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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