塞尔帕替尼（selpercatinib）LOXO-292是一种RET激酶抑制剂，可以阻断RET的活性，帮助阻止癌细胞生长。塞尔帕替尼（selpercatinib）LOXO-292是一种RET激酶抑制剂，可以阻断RET的活性，帮助阻止癌细胞生长。该药物适用于转移性RET融合阳性NSCLC、已扩散的晚期MTC或MTC、需要全身治疗的12岁及以上患者，以及12岁及以上需要全身治疗且对放射性碘治疗无效或不适合放射性碘治疗的晚期RET融合阳性甲状腺癌。

　　2020年WCLC公布了塞尔帕替尼治疗RET阳性NSCLC亚洲患者的数据，研究分析了全球各中心的亚洲人40例[日本（12例），韩国（11例），新加坡（5例），香港（5例），美国（5例），澳大利亚（1例）和法国（1例）]。结果显示：亚洲患者ORR为60%，DCR为90%,中位随访的12个月未达到中位DoR。

　　LIBRETTO-001试验的ORR和DoR结果。该研究既纳入了初治患者，也纳入了经治的各种晚期实体肿瘤患者，包括RET融合阳性的NSCLC、RET突变的MTC、RET融合阳性的甲状腺癌以及其它RET改变的实体肿瘤。RET基因是原癌基因，RET异常表达会驱动癌症的发生。2017年《Clin Cancer Res》发表的在4871例已测序的癌症中，发现RET变异总体频率为1.8%。RET常见的异常呈现方式有突变（38.6%）>RET融合（30.7%）>RET扩增（25%）>RET重排（3.4%）>RET CNV Gain（1.1%）=RET CNV Loss（1.1%）。

　　RET基因变异通常在MTC、MEN2A/B、PTC、NSCLC、CML等肿瘤中广泛存在，并且不同癌种的RET突变类型及频率差异较大。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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