吉瑞替尼是一种有效、选择性、口服FMS样酪氨酸激酶3(FLT3)抑制剂。研究表明,吉瑞替尼能够对大约1/3急性髓系白血病患者中发现的两种常见FLT3突变——FLT3-ITD和FLT3-TKD产生抑制作用。据悉,它能够在体内持续维持对FLT3活性的抑制,并且不容易产生骨髓抑制。此外,它还能抑制名为AXL的受体酪氨酸激酶,从而阻断一条让肿瘤细胞产生抗性的潜在机制。
《新英格兰医学杂志》上的一项大型临床试验的结果显示:与化疗相比,使用靶向药物吉列替尼(吉瑞替尼,商品名Xospata)进行治疗,可改善某些急性髓细胞白血病(AML)患者的生存率。吉瑞替尼是一种FLT3酪氨酸激酶抑制剂,能够对携带FLT3-ITD基因变异和FLT3酪氨酸激酶蛋白域基因变异的FLT3产生抑制作用,并且还能够在AML细胞系中抑制AXL受体的活性。
参加该试验的371名患者均为携带FLT3基因特定突变的AML患者,他们先前接受过治疗但后来疾病复发或对治疗无反应(复发/难治性)。他们被随机分配到吉瑞替尼治疗或标准化疗组。
结果显示:接受吉瑞替尼治疗的患者不仅比接受化疗的患者活得更长(中位总生存时间为9.3个月对5.6个月),而且更有可能实现完全缓解,白细胞计数全部或部分恢复正常水平(接受吉瑞替尼治疗的患者占34%,接受化疗的患者占15%)。对于吉瑞替尼组,最常见的严重副作用是发烧伴某些白细胞减少,贫血和血小板计数低,大约有11%的患者因副作用而停用吉瑞替尼。总的来说,与标准化疗相比,吉瑞替尼治疗增加了近4个月的中位总生存期,而且有更高的完全缓解率和更少的严重副作用。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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