安伯瑞(Brigatinib)是一种更新的小分子ALK抑制剂，它是ALK-TKI的第二代。对于未治疗的ROS1肿瘤，其活性较强，对EGFR也有抑制作用，而对EGFR活性则无明显影响。对ALK阳性细胞，安伯瑞的活性和选择性大约是克唑替尼的10倍左右。首次治疗克唑替尼耐药患者的PFS时间超过1年，为许多克唑替尼进展患者带来了无限希望。II期试验显示，用安伯瑞治疗克唑替尼耐药后，尤其是针对脑转移灶的控制和治疗，疗效显著，建议维持90mg治疗一周后加量至180mg，其整体PFS持续时间较长，对大脑转移灶的控制时间可达16.6个月，采用这种剂量递增的方案，不但大脑疗效更好，对大脑的PFS持续时间也更长。

　　因为在接受克唑替尼治疗后，中枢神经系统是主要的转移部位之一，所以对于克唑替尼治疗失败并伴有脑转移的病人，安伯瑞是否真的有效?

　　最近，著名医学杂志《JCO》上的一篇文章评价了安伯瑞对ALK阳性的脑转移性NSCLC患者的治疗效果。

　　I/II期研究中，病人首先接受每天服用90-240mg安伯瑞。随机II期试验ALTA分为2组：A组每天给予90mg,B组每天给予70天90mg，然后给予180mg。首要终点为客观缓解率(ORR)，以前有48%的报告。而且这主要是为了评估在入组时已经发生脑转移的病人使用安伯瑞的效果。结论：ALK阳性NSCLC患者，安伯瑞治疗后脑转移，ORR和iPFS结果较好，180mg剂量组疗效更好。

　　安伯瑞能用于哪些肺癌患者？

　　1、对克唑替尼有耐药性的患者。

　　克唑替尼本身是一种治疗肺癌非常好的药物，可是在服用一段时间后往往会出现耐药新。这个时候患者接下来的治疗则成为非常棘手的一个问题。不过在对安伯瑞这种药物了解之后则能够得知，该种药物则能够成功的解决耐药性这方面的问题，能够非常成功的替代克唑替尼的治疗，并且从实际治疗的效果能够看到，在整体治疗的效果方面往往是更加理想的。

　　2、拯救9291产生耐药性的患者。

　　临床研究结果证实，安伯瑞联合抗EGFR抗体使用或可突破第三代靶向药奥希替尼（AZD9291）的耐药，可强效抑制ALK的L1196M突变和EGFR的T790M突变。安伯瑞不仅对T790M双突变非小细胞肺癌具有一定功效，而且对C797S/T790M/del19三重突变细胞以及T790M/del19双突变细胞也有活性。因此，安伯瑞很可能因为克服C797S突变耐药，而成为“第四代EGFR-TKI肺癌靶向药”，用于第三代靶向药奥希替尼耐药后的治疗。

　　3、或成为第三代ALK靶向治疗药物。

　　一项安伯瑞治疗阿来替尼耐药的日本II期研究。同为二代药物，安伯瑞竟可解决阿来替尼耐药，有效率30%。所以该种药物能够成为第三代的靶向治疗药物也是有可能的，目前临床方面各种的治疗结果都是非常理想的。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

　　更多药品详情请访问 安伯瑞 https://www.kangbixing.com/drug/bjtn/