乐伐替尼/仑伐替尼(LENVATINIB)是抑制血管内皮生长因子(VEGF)受体VEGFR1(FLT1)、VEGFR2(KDR)和VEGFR3(FLT4)激酶活性的受体酪氨酸激酶(RTK)抑制剂。FDA于2015年2月13日批准作为单药用于局部复发或转移性、进行性放射性碘难治性分化型甲状腺癌的治疗,2016年增加联合依维莫司用于治疗经抗血管生成药物治疗后的晚期肾细胞癌。在欧洲市场,EMA于2015年5月28日批准以Lenvima为商品名用于甲状腺肿瘤治疗用药,同时获得孤儿药认证;在2016年8月25日又以商品名Kisplyx批准用于肾细胞癌(RCC)的治疗用药。在2015年,同样也获得日本批准,当年预测销售峰值可达10亿美元。
近年已有两种标靶药物可用于对放射碘没有反应的复发性分化型甲状腺癌患者身上,分别是乐伐替尼(lenvatinib)及索拉非尼(sorafenib),其中乐伐替尼(10毫克及4毫克剂型)已获美国、欧洲、日本及香港等国家及地区的药物管理局核准使用。它们均主要透过抑制肿瘤血管的生长,令肿瘤因缺乏血液供应而凋亡。以乐伐替尼为例,它针对多个与肿瘤血管生长有关的因子,例如VEGF、FGF、PDGF等,它还会截断其他肿瘤生长的讯息传递路径,以多种方法杀灭肿瘤。药物的疗效并获得临床实证支持。引述于权威医学期刊《新英伦医学期刊》发布的研究报告,指出标靶药物乐伐替尼,用于对放射碘治疗失效复发性分化型甲状腺癌者身上,可有助缩小肿瘤及延长病情受控时间。
甲状腺恶性肿瘤中最常见的是甲状腺癌(Thyroid carcinoma),甲状腺癌占全身恶性肿瘤的1%。大多数甲状腺癌患者都不到55岁,甚至约2%的甲状腺癌患者是青少年儿童。甲状腺癌是15-29岁女性中最常见的癌症。
有试验证明乐伐替尼在治疗甲状腺癌的临床上收到了不错的反响,而且其副作用也可以控制。2015年2月,美国FDA批准了乐伐替尼可以应用于分化型甲状腺癌的治疗,之后在我国也开展了临床试验,并证明了乐伐替尼在治疗甲状腺癌方面的有效性和安全性。
多项试验证明了乐伐替尼治疗甲状腺癌的效果显著,乐伐替尼Lenvatinib是治疗分化型甲状腺癌最有效的靶向药,在十多种临床的靶向药物中,乐伐替尼的有效率高达60-70%。且乐伐替尼用于患甲状腺癌的老年人,显示出很好的耐受效果。
标靶药物的出现,为对放射碘失效的甲状腺癌患者,改写接近无药可治的局面,为他们带来治疗希望。目前尚未有研究直接比较乐伐替尼和索拉非尼这两种标靶药物的疗效,它们所产生的副作用也相似,不过索拉非尼较容易带来手足综合症,令患者手掌脚掌出现肿痛脱皮,给患者带来困扰;而服用乐伐替尼的患者则较多出现高血压的情况。综上所述,研究结果充分证明了乐伐替尼治疗甲状腺癌的效果显著。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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