曲拉西利本身是一种细胞周期的抑制剂，是可逆的CDK4/6抑制剂，有效抑制骨髓干细胞的生长，同时由于选择性差异，对于肿瘤细胞独特的代谢和增殖不会造成影响，已经有证据可以证明。首先国际上开展了三项临床研究，研究表明曲拉西利可以显著地改善患者的化疗体验，减少了一些红细胞降低会引发的症状，如头晕、心慌、没胃口、疲劳等等，也有效降低了患者对于化疗的抵触情绪。

　　骨髓抑制是肿瘤治疗中最常见的不良反应。白细胞、中性粒细胞、血小板减少、贫血增加患者感染、出血风险，降低患者免疫功能，严重的可以发生脓毒症，不可控制的脏器出血，导致药物减量或延迟给药，影响肿瘤治疗疗效，加速疾病进展，降低患者生活质量，也增加患者的经济负担，影响患者的预后，成为医生迫切需要解决，患者无法回避的问题。长期以来针对骨髓抑制缺少有效的预防方法，药物治疗主要是针对特定细胞谱系起效，比如粒细胞集落刺激因子（G-CSF），血小板生成素（TPO）分别针对粒细胞、血小板减少，使骨髓造血干细胞定向增殖分化来进行治疗[3]，但这类方法可能导致骨髓耗竭[4]，长期使用效果将逐渐减弱，成分输血也伴随着感染、免疫反应、过敏反应等风险，而且目前也缺少同时针对多细胞谱系的治疗药物。一直以来，临床上都期待有一款前置性保护疗法，在有效保护骨髓造血功能的同时，不影响患者化疗的正常进行。而曲拉西利作为创新的预防性解决方案，兼顾了化疗疗效和骨髓保护，填补了此领域的医学空白。

　　曲拉西利是一款短效的、选择性、可逆的细胞周期蛋白依赖性激酶（CDK）4/6抑制剂。骨髓造血干细胞依赖CDK4/6调控才能进入增殖周期，理论上化疗前应用曲拉西利使骨髓造血干/祖细胞暂时阻滞在G1期，使细胞暂时停止分裂，免受化疗药物的杀伤，缓解造血干细胞的耗竭，如同为骨髓造血干细胞穿上了一层‘防弹衣’，减少化疗不良反应的发生。曲拉西利凭借在小细胞肺癌领域的3项研究数据证实了具有主要的骨髓保护作用，成为首个获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准的用于化疗开始前预防性骨髓保护剂。

　　针对国内缺少预防化疗引起骨髓抑制或减轻骨髓抑制的有效疗法，程颖教授牵头开展了在中国广泛期小细胞肺癌化疗前给予曲拉西利的安全性、疗效和药代动力学的Ⅲ期研究。该研究纳入了接受一线治疗和二/三线治疗的广泛期小细胞肺癌患者。研究发现曲拉西利关键暴露参数在中国与高加索裔患者之间是相似的。无论是一线治疗患者还是复发小细胞肺癌患者，与安慰剂相比，曲拉西利治疗骨髓抑制发生率显著降低，使第一周期严重中性粒细胞减少持续时间（DSN）明显缩短，使严重中心粒细胞减少，粒缺性发热，3/4级血小板减少、贫血的发生率显著降低，也减少了G-CSF的使用，没有发生额外的不可预期的毒性，对疗效没有影响。

　　这项研究提示中国小细胞肺癌患者对曲拉西利240 mg/m2具有良好的安全性，化疗前给予曲拉西利可改善患者化疗耐受性，降低DSN，没有新的安全性事件发生，与国际研究获得了一致的结果。该项研究结果在2022年世界肺癌大会以壁报的形式公布。2022年7月13日，曲拉西利在中国获得附条件批准上市，并写入了2022版中国临床肿瘤学会小细胞肺癌诊疗指南，填补了中国小细胞肺癌治疗上重要的临床空白。

　　据悉，曲拉西利在结直肠癌、三阴性乳腺癌、非小细胞肺癌、膀胱癌等更多瘤种相关临床研究也在全面展开。程教授表示：“期待未来能够获批更多适应症，让更多需要化疗的肿瘤患者从中获益，也给临床医生提供更多治疗选择。”如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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